G-15

G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂，Ki值为20 nM [1]。

G蛋白偶联受体30（GPR30）是一种整合膜蛋白，位于内质网中，与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路 [1]。

G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂，Ki值为20 nM，在浓度高达10 μM时对ERα或ERβ几乎没有结合。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中，G-1或雌激素显著增加细胞内钙离子的浓度，而G15以剂量依赖的方式抑制G-1或雌激素引起的反应，IC50值分别为185和190 nM。在转染GPR30的COS7细胞中，G-15抑制雌激素和G-1对PI3K的活化以及PIP3的积累 [1]。在子宫内膜异位细胞中，G-1增加细胞增殖和Akt的磷酸化，而G-15逆转这种刺激，抑制细胞增殖，诱导Akt的去磷酸化 [2]。

在雌二醇处理的完整大鼠和去势（OVX）大鼠中，G-15损害持续转弯的延迟匹配到位置（DMP）T型迷宫任务的获得。该结果表明，GPR30在介导雌二醇对空间学习的效应中起至关重要的作用 [3]。

参考文献：

[1]. Dennis MK, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist. Nat Chem Biol, 2009, 5(6): 421-427.

[2]. G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells. Fertil Steril, 2013, 100(3): 770-776.

[3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats. Horm Behav, 2012, 62(4): 367-374.