Bicalutamide
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Bicalutamide是一种活性的非甾体类雄激素受体拮抗剂,IC50值为160 nM[1]。
雄激素受体(AR)是一种核受体,它的激活需要二氢睾酮或雄性激素睾酮的结合。之后,它会进入细胞核,作为DNA结合转录因子调节基因表达。雄激素可以通过相关基因维持和发展男性的性表现型。雄激素受体(AR)也与去势抗性前列腺癌的核心机制相关[1]。
Bicalutamide通过直接结合到AR上,抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞(VCAP细胞)的生长,并抑制雄激素介导的基因转录,IC50值为160 nM。Bicalutamide直接结合雄激素受体,Ki值为12.5 μM。在前列腺癌细胞中,bicalutamide损害DNA结合和核定位。Bicalutamide和MDV3100显著抑制HepG2细胞中R1881诱导的VP16-AR介导的转录,IC50值为0.2 μM[1]。Bicalutamide是设计用于治疗前列腺癌的选择性雄激素受体拮抗剂的分子模板[2]。Bicalutamide也可以通过不同的途径诱导细胞死亡,且独立于线粒体膜电位的变化和Bcl-2作用[1]。
Bicalutamide显著抑制AR,减少小鼠异种移植模型和含有LNCaP/AR-luc异种移植瘤的雄性免疫缺陷小鼠中的肿瘤生长[1]。
参考文献:
[1]. Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503.
[2].Yin D, He Y, Perera MA, Hong SS, Marhefka C, Stourman N, Kirkovsky L, Miller DD, Dalton JT: Key structural features of nonsteroidal ligands for binding and activation of the androgen receptor. Mol Pharmacol 2003, 63(1):211-223.
- 1. Nair Lopes, Mariana Brütt Pacheco, et al. "Hydralazine and Enzalutamide: Synergistic Partners against Prostate Cancer." Biomedicines. 2021 Aug 7;9(8):976. PMID:34440180
- 2. Ben Liu, Meng Zhou, et al. "Interrogation of gender disparity uncovers androgen receptor as the transcriptional activator for oncogenic miR-125b in gastric cancer." Cell Death Dis. 2021 May 4;12(5):441. PMID:33947843
- 3. Bogner J, Zolghadr K, et al. "The fluorescent two-hybrid assay for live-cell profiling of androgen receptor modulators." J Steroid Biochem Mol Biol. 2016 May 9. PMID:27174722
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 430.37 |
Cas No. | 90357-06-5 |
Formula | C18H14F4N2O4S |
Solubility | ≥42.89 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
VCaP 和 Hep-G2细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 21.5 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
10-11 ~10-4 M |
应用 |
研究发现Bicalutamide能够抑制过表达雄激素受体的前列腺癌细胞(VCaP细胞)生长,其作用机制是直接结合AR,然后调控雄激素介导的基因转录。此外,Bicalutamide可以损伤前列腺癌细胞中的DNA结合和核定位。 在HepG2细胞中,Bicalutamide也可显著抑制R1881诱导的由VP16-AR介导的转录,其IC50值为0.2μM。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
携带LNCaP / AR-luc异种移植肿瘤的雄性免疫缺陷小鼠 |
剂量 |
10 mg/kg/day,口服 |
应用 |
在人类CRPC的临床有效的小鼠异种移植模型中,bicalutamide显示出比MDV3100更高的疗效。 在该模型中Bicalutamide于30mg/kg/d表现出最大治疗效果,而MDV3100显示出相同的疗效需要100mg / kg / d的剂量以及更高的稳态血浆浓度。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, Tran C, Ouk S, Dilhas A, Chen Y, Grillot K, Bischoff ED, Cai L et al: ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res 2012, 72(6):1494-1503. |
质量控制和MSDS
- 批次: