Resiniferatoxin
TRPV1激活剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥5000.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Resiniferatoxin(RTX,CAS 号 57444-62-9)是高选择性、超强效瞬时受体电位香草酸亚型 1(TRPV1)激活剂,通过结合并持续开放 TRPV1 阳离子通道引发钙离子内流,使 TRPV1 阳性感觉神经末梢化学性失活与脱敏,发挥长效镇痛、抑制神经源性炎症的核心作用,还可改善膀胱过度活动、间质性膀胱炎、结肠炎及牙周炎症状,且不影响运动功能、本体感觉与机械痛觉传导,其镇痛效力约为辣椒素(Capsaicin,CAS:404-86-4,货号:C6366)的 500-1000 倍。动物实验常用于模型治疗,常见模型包括大鼠骨关节炎 / 神经病理性疼痛 / 术后疼痛 / 前列腺炎痛模型、犬骨关节炎 / 骨癌疼痛模型等;细胞培养中可作用于人背根神经节神经元触发钙离子内流。
动物实验常用剂量为大鼠关节腔注射 0.0003%-0.03%、鞘内注射 10-200 ng、神经周围注射 25-250 ng,犬关节腔注射 10 μg/100 μL,临床中骨关节炎患者关节腔注射 12.5 μg、癌症疼痛患者鞘内 3-26 μg / 硬膜外 0.4-25 μg、膀胱过度活动患者膀胱内灌注 10 nM-10 μM;有效治疗剂量为犬关节腔 10 μg 可缓解骨关节炎疼痛并维持中位 150 天,大鼠鞘内 100 μg/kg 可逆转神经病理性热痛觉过敏,临床关节腔 12.5 μg 可显著降低膝骨关节炎患者 WOMAC 疼痛评分且疗效持续数月,膀胱内 10 nM-100 nM 可改善膀胱过度活动症状,鞘内 / 硬膜外给药可有效缓解难治性癌痛。
参考文献:
[1] Erin N, Akman M. Effects of in-vitro modulation of TRPV1 activity on immune response of mice bearing metastatic breast carcinoma: Enhanced inflammatory response may hinder therapeutic potentials of TRPV1 agonists. Life Sci. 2021 Dec 15;287:120115. doi: 10.1016/j.lfs.2021.120115. Epub 2021 Nov 3. PMID: 34740578.
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[5] Iadarola MJ, Sapio MR, Nahama A, Mannes AJ. Intraarticular resiniferatoxin, a potent TRPV1 agonist, for treatment of osteoarthritic pain. Pain Manag. 2025 Oct;15(10):659-670. doi: 10.1080/17581869.2025.2535271. Epub 2025 Aug 8. PMID: 40776673; PMCID: PMC12490358.
产品性质
| 物理外观 | 固体 |
| CAS号 | 57444-62-9 |
| 分子式 | C37H40O9 |
| 分子量 | 628.71 |
| 小分子别名 | (+)-Resiniferatoxin |
| 化学名称 | ((2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-2-benzyl-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-7-oxo-11a-(prop-1-en-2-yl)-3a,3b,6,6a,9a,10,11,11a-octahydro-7H-2,9b-epoxyazuleno[5',4':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-yl)methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate |
| SMILES | C[C@H]1[C@]23[C@]([C@@]4([C@](C(C)=C)(C1)O[C@](CC5=CC=CC=C5)(O2)O4)[H])(C=C(COC(CC6=CC(OC)=C(O)C=C6)=O)C[C@@]7(O)[C@]3(C=C(C)C7=O)[H])[H] |
| 存储条件 | -20°C避光 |
| 运输条件 | 蓝冰 |



沪公网安备 31011002003500