PKI 14-22 amide, myristoylated
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥1425.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Myristoylated PKI (14-22) amide是一种有效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂,阻断脊柱施用8-bromo-cAMP所产生的痛觉过敏[1]。
PKAs是真核生物中cAMP信号的主要介体,在几个生物学过程,如基因表达、细胞凋亡、组织分化和细胞增殖中发挥重要作用。PKAs通过对蛋白底物的丝氨酸/苏氨酸残基进行磷酸化而发挥这些功能[2]。
PKAs在嗜中性粒细胞的吞噬作用中起关键作用。CAMP/PKAs在受体介导的吞噬作用中调节F-肌动蛋白的重组,这是由IgG-FcR的相互作用而触发的。Myristoylated PKI 14-22 amide以剂量依赖的方式减少IgG介导的吞噬反应。在浓度高于10 μM时,PKI 14-22 amide可以抑制中性粒细胞粘附,这使得吞噬的测量难以执行[1]。
由于PKA在哺乳动物细胞中活性的失调与几种类型癌症的发病机理相关,PKI (14–22) amide可用作潜在的疗法,用于治疗这些癌症和许多与PKAs相关的其它疾病[1,2]。
参考文献:
[1] Ydrenius L1, Majeed M, etal. , Activation of cAMP-dependent protein kinase is necessary for actin rearrangements in human neutrophils during phagocytosis. J Leukoc Biol. 2000 Apr;67(4):520-8.
[2] Swierczewski BE, Davies SJ. Developmental regulation of protein kinase A expression and activity in Schistosoma mansoni. Int J Parasitol. 2010 Jul;40(8):929-35.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 201422-03-9 |
| 分子式 | C53H100N20O12 |
| 分子量 | 1209.5 |
| 小分子别名 | PKI 14-22 amide,myristoylated |
| 化学名称 | (S,Z)-N'1-((S,Z)-1-hydroxy-1-(((2S,3S)-1-hydroxy-1-imino-3-methylpentan-2-yl)imino)propan-2-yl)-2-((Z)-((2S,3Z,5S,6Z,9Z,11S,12Z,14S,15Z,18Z)-2,5,14-tris(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,13,16,19-heptahydroxy-11-((R)-1-hydroxyethyl)-3,6,9,12,15,18-hexaazadotria |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in DMSO |
| SMILES | CCCCCCCCCCCCC/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=N)([H])[C@@](CC)([H])C)([H])C)([H])CC(O)=N)([H])CCCNC(N)=N)([H])CCCNC(N)=N)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CCCNC(N)=N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PKI 14-22 amide(肉豆蔻酰化)是一种强效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂,可降低 IgG 介导的吞噬反应,还能抑制中性粒细胞的粘附。 |



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