PKA inhibitor fragment (6-22) amide

Ki: 1.6 nM

PKA inhibitor fragment (6-22) amide是一种PKA抑制剂。

在细胞生物学中，蛋白激酶A（PKA）是一种酶家族，其活性依赖于环AMP（cAMP）的细胞水平。PKA也被认为是一种cAMP依赖性蛋白激酶。PKA在细胞中具有多种功能，如糖、糖原和脂质代谢的调节。

体外：与(Ala)Kemptide相比，PKA inhibitor fragment (6-22) amide在抑制效力上具有显著差异，这种效力差异可能是由于几个非精氨酸残基的关键作用。强效抑制cAMP依赖性蛋白激酶的PKA inhibitor fragment (6-22)的最小长度类似物是17残基PKI-(6-22)-amide。PKA inhibitor fragment (6-22)与多肽/蛋白的活性结合部位竞争性地相互作用，具有低纳摩尔Ki值。为了抑制cAMP依赖性蛋白激酶，PKA inhibitor fragment (6-22)需要假底物位点（残基14-22）和额外NH2末端的残基6-13。PKA inhibitor fragment (6-22)与活性位点的结合区特别是COOH末端假底物基本域相互作用，以清除模拟蛋白和肽底物。毫无疑问，PKA inhibitor fragment (6-22)的整体亲和力取决于与cAMP依赖性蛋白激酶的活性位点相互作用的氢键和其它键的数量[1，2]。

体内：N/A

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Glasset al(1989) Primary structural determinants essential for potent inhibition of cAMP-dependent protein kinase by inhibitory peptides corresponding to the active portion of the heat-stable inhibitor protein.  J.Biol.Chem.2648802. PMID:2722799.
[2] Glasset al(1989) Protein kinase inhibitor-(6-22)-amide peptide analogs with standard and nonstandard amino acid substitutions for phenylalanine 10.  J.Biol.Chem.26414579. PMID:2760075.