Catalog No. A8500
PF-5274857
高效选择性Smo拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1351.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1120.00 | 现货 |
CAS号：1373615-35-0纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
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Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-5274857是hedgehog (Hh)信号通路的抑制剂，作为Smoothened (Smo)的高效选择性拮抗剂，其IC50值为5.8 nM。
作为G蛋白偶联受体，Smoothened是hedgehog信号通路的组分，从果蝇到人类皆保守。此蛋白是致畸环巴胺的分子靶点。SMO可以作为原癌基因，SMO激活突变导致hedgehog信号通路不受控制的活化和癌症。
通过检测Smo下游基因Gli的转录活性可知，PF-5274857处理MEF细胞能够完全抑制Shh诱导的Hh信号通路活性[1]。
体内试验中，PF-5274857在小鼠髓母细胞瘤模型中表现出抗肿瘤活性，其IC50值为8.9 nM。PF-5274857也能以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长（TGI）并诱导肿瘤消退。皮肤组织中PF-5274857处理也观察到了类似时间进程的Gli1和Gli2的下调[1]。
参考文献：
Rohner A, Spilker ME, Lam JL, et al. Effective targeting of Hedgehog signaling in a medulloblastoma model with PF-5274857, a potent and selective Smoothened antagonist that penetrates the blood-brain barrier. Molecular cancer therapeutics.2012;11(1):57-65.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1373615-35-0 |
| 分子式 | C20H25ClN4O3S |
| 分子量 | 436.96 |
| 化学名称 | 1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥17.6 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥19.65 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc(cc1C)cnc1-c(cc(N(CC1)CCN1C(CCS(C)(=O)=O)=O)nc1)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-5274857是Smoothened (Smo)的高效选择性拮抗剂，其IC50值分别为5.8 nM和4.6 nM。 |
| 靶点 | Smoothened |
| 生物活性数据 | 5.8 nM (Ki=4.6 nM) |
质量控制
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x 分子量
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沪公网安备 31011002003500