ONX-0914 (PR-957)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1090.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥863.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3545.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥5909.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
ONX-0914 (PR-957)是一种有效的免疫蛋白酶体(immunoproteasome)抑制剂。免疫蛋白酶体是蛋白酶体的一种形式,产生的多肽由主要组织相容性复合体(MHC)I类分子呈递给细胞毒性T细胞。在人和小鼠细胞中,ONX-0914选择性地诱导免疫蛋白酶体亚基β5i(低分子量多肽7/LMP7),而非组成型蛋白酶体亚基β5的S1结合口袋的构象变化。ONX-0914能够阻断人外周血单核细胞(PBMCs)产生促炎细胞因子,激活小鼠脾细胞,抑制在Th17极化细胞因子存在下产生IL-17的T细胞,在小鼠模型中抑制糖尿病、关节炎和结肠炎等疾病的发展。
参考文献:
Denise Niewerth, Niels E. Franke, Gerrit Jansen, Yehuda G. Assaraf, Johan van Meerloo, Christopher. Kirk, Jeremiah Degenhardt, Janet Anderl, Aaron D. Schimmer, Sonja Zweegman, Valerie de Haas, Terzah M. Horton, Gertjan J.L. Kaspers, and Jacqueline Cloos. Higer ratio immune vs. constitutive proteasome level as novel indicator of sensitivity of pediatric acute leukemia cells to proteasome inhibitors. Haematologica 2013.
Khalid W. Kalim, Michael Basler, Christopher J. Kirk and Marcus Groettrup. Immunoproteasome subunit LMP7 deficiency and inhibition suppresses Th1 and Th17 but enhances regulatory T cell differentiation. J Immunol 2012; 189:4182-4193
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 960374-59-8 |
| 分子式 | C31H40N4O7 |
| 分子量 | 580.67 |
| 小分子别名 | ONX-0914 |
| 化学名称 | (2S)-3-(4-methoxyphenyl)-N-[(2S)-1-(2-methyloxiran-2-yl)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]propanoyl]amino]propanamide |
| 溶解度 | ≥29.03 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥69 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C)NC(=O)CN4CCOCC4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ONX-0914 (PR-957)是一种有效的和选择性的免疫蛋白酶体(immunoproteasome)抑制剂,对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。 |
| 靶点 | LMP7 |
| 生物活性数据 | ~10 nM |



沪公网安备 31011002003500