ODM-201
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1020.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥861.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1331.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3396.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5433.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ODM-201是雄激素受体的新一代抑制剂，Ki值为11 nM [1]。
雄激素受体是一种核受体，可以被雄性激素激活，作为DNA结合转录因子调节基因表达。雄激素受体（AR）的活化对于前列腺癌的生长至关重要[1]。
ODM-201是一种高亲和性和有效的雄激素受体拮抗剂。在竞争性AR结合实验中，ODM-201的 Ki值为11 nM。在稳定表达全长人AR（hAR）和雄激素反应性萤光素酶报告基因载体的AR-HEK293细胞中，ODM-201及其主要代谢物ORM-15341抑制AR介导的转录激活，IC50值分别为26 nM和38 nM。在表达野生型AR、突变AR（F876L）、AR（W741L）或AR（T877A）的人U2-OS骨肉瘤细胞中，ODM-201和ORM-15341还充当完全拮抗剂。在AR过表达的HS-HEK293细胞中，ODM-201抑制雄激素诱导的过表达AR的核易位。在内源性AR基因扩增和AR过表达的VCaP细胞系中，ODM-201抑制雄激素诱导的细胞增殖，IC50值为230 nM。
在皮下注射VCaP细胞的阉割雄性裸鼠中，ODM-201(50 mg/kg)每天一次（qd）或每天两次（bid）口服治疗37天，两种剂量的ODM-201口服治疗显示出显著的抗肿瘤活性，没有产生治疗相关的毒性反应迹象。在原位移植VcaP肿瘤的完整裸鼠中，50 mg/kg的ODM-201（bid）显著抑制肿瘤生长，但不影响血清睾酮水平。ODM-201不能穿透血脑屏障[1]。
参考文献：
Moilanen AM, Riikonen R, Oksala R, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep, 2015, 5: 12007.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1297538-32-9 |
| 分子式 | C19H19ClN6O2 |
| 分子量 | 398.85 |
| 小分子别名 | Darolutamide |
| 化学名称 | N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥12.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.95 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@@H](C[n](cc1)nc1-c(cc1)cc(Cl)c1C#N)NC(c1n[nH]c(C(C)O)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 达罗鲁胺（ODM-201;BAY-1841788）是一种强效雄激素受体（AR）拮抗剂，体外试验的 IC50 值为 26 nM。 |
沪公网安备 31011002003500