MRK 560
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥665.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：作用于Aβ（40）和Aβ（42）的IC50值为0.65 nM。
MRK-560是一种新型γ分泌酶抑制剂。
γ分泌酶是I-CLiP蛋白酶家族的成员之一，据报道，γ分泌酶裂解许多额外的膜内底物，包括Erb4、CD-44、Notch、E-钙粘蛋白和Notch配体。γ分泌酶引起APP C-末端片段的膜内蛋白水解断裂，主要产生Aβ（40）或Aβ（42）。
体外：在SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中，MRK-560抑制Aβ（40）和Aβ（42）的产生，体外IC50值相似，在0.65 nM的范围之内[1]。
体内：MRK-560能够显著减少大鼠大脑和脑脊液（CSF）中Aβ水平，ED50s分别为6和10 mg/kg。时间过程实验表明Aβ的减少可维持24小时。大鼠脑和CSF中Aβ的可比较的减少进一步表明这两个库中Aβ是相关的。MRK-560每日一次持续2周给药，大脑和CSF中Aβ之间的这种关系得以维持。这些结果表明，MRK-560是一种γ分泌酶抑制剂，可减少大鼠脑和CSF中的Aβ肽[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Best JD,Jay MT,Otu F,Churcher I,Reilly M,μMorentin-Gutierrez P,Pattison C,Harrison T,Shearman MS,Atack JR. In vivo characterization of Abeta(40) changes in brain and cerebrospinal fluid using the novel gamma-secretase inhibitor N-[cis-4-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide (MRK-560) in the rat. J Pharmacol Exp Ther.2006 May;317(2):786-90.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 677772-84-8 |
| 分子式 | C19H17ClF5NO4S2 |
| 分子量 | 517.92 |
| 小分子别名 | MRK-560 |
| 化学名称 | N-((1s,4s)-4-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide |
| 溶解度 | <51.79mg/ml in DMSO; <25.9mg/ml in ethanol |
| SMILES | O=S(C(F)(F)F)(N[C@@H]1CC[C@](C2=CC(F)=CC=C2F)(S(=O)(C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)CC1)=O |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MRK-560 是一种有效的脑分泌物γ-分泌酶抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500