Catalog No. A4006

MK-0752

γ-分泌酶抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥2000.00	现货
5mg	￥1545.00	现货
10mg	￥2090.00	现货
50mg	￥5363.00	现货
100mg	￥9818.00	现货

CAS号：471905-41-6纯度：99.45%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

MK-0752是一种在临床开发上非常有效的γ分泌酶抑制剂，IC50值约为50 nM。γ分泌酶是Notch切割机制的重要组成部分，它可以催化受体蛋白跨膜结构域的切割。

Notch信号需要γ分泌酶来切割Notch，释放Notch的胞内结构域（NICD）从而激活靶基因的转录。Notch信号在正常组织发育、细胞命运决定、增殖和存活中起着重要作用。通过结合同源配体Delta1、Delta2、Delta3、Jagged1和Jagged2，Notch信号被激活。在体外，抑制Notch信号可以抑制BC细胞的增值。

参考文献：
I. E. Krop, M. Kosh, I. Fearen, J. Savoie, A. Dallob, C. Matthews, J. Stone, E. Winer, S. J. Freedman and P. Lorusso. Phase I pharmacokinetic (PK), and pharmacodynamic (PD) trial of the novel oral Notch inhibitor MK-0752 in patients (pts) with advanced breast cancer (BC) and other solid tumors. J Clin Oncol (Meeting Abstracts) June 2006 vol. 24 no. 18_suppl 10574.
Maryam Fouladi, Clinton F. Stewart, James Olson, Lars M. Wagner, Arzu Onar-Thomas, Mehmet Kocak, Roger J. Packer, Stewart Goldman, Sridharan Gururangan, Amar Gajjar, Tim Demuth, Larry E. Kun, James M. Boyett and Richard J. Gilbertson. Phase I Trial of MK-0752 in Children With Refractory CNS Malignancies: A Pediatric Brain Tumor Consortium Study. JCO September 10, 2011 vol. 29 no. 26 3529-3534

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	471905-41-6
分子式	C₂₁H₂₁ClF₂O₄S
分子量	442.9
化学名称	3-[4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]propanoic acid
溶解度	≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	OC(CCC(CC1)CCC1(c(cc(cc1)F)c1F)S(c(cc1)ccc1Cl)(=O)=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	MK-0752 是一种强效、具有口服活性和特异性的 γ 分泌酶抑制剂；在人 SH-SY5Y 细胞中可剂量依赖性地减少 Aβ40；IC50 为 5 nM。它能有效穿过血脑屏障；减少体内新生成的中枢神经系统 Aβ。
靶点	γ-secretase
生物活性数据	5 nM

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.45%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

1. Di Huang, Jiamin Qiu, et al. "In Vitro Evaluation of Clinical Candidates of γ-Secretase Inhibitors: Effects on Notch Inhibition and Promoting Beige Adipogenesis and Mitochondrial Biogenesis." Pharm Res 2020 Sep 4;37(10):185. PMID: 32888109
2. Chen X, Gong L, et al. "Sequential combination therapy of ovarian cancer with cisplatin and γ-secretase inhibitor MK-0752." Gynecol Oncol. 2016 Mar;140(3):537-44. PMID: 26704638

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	471905-41-6
分子式	C₂₁H₂₁ClF₂O₄S
分子量	442.9
化学名称	3-[4-(4-chlorophenyl)sulfonyl-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl]propanoic acid
溶解度	≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	OC(CCC(CC1)CCC1(c(cc(cc1)F)c1F)S(c(cc1)ccc1Cl)(=O)=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	MK-0752 是一种强效、具有口服活性和特异性的 γ 分泌酶抑制剂；在人 SH-SY5Y 细胞中可剂量依赖性地减少 Aβ40；IC50 为 5 nM。它能有效穿过血脑屏障；减少体内新生成的中枢神经系统 Aβ。
靶点	γ-secretase
生物活性数据	5 nM

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.45%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

1. Di Huang, Jiamin Qiu, et al. "In Vitro Evaluation of Clinical Candidates of γ-Secretase Inhibitors: Effects on Notch Inhibition and Promoting Beige Adipogenesis and Mitochondrial Biogenesis." Pharm Res 2020 Sep 4;37(10):185. PMID: 32888109
2. Chen X, Gong L, et al. "Sequential combination therapy of ovarian cancer with cisplatin and γ-secretase inhibitor MK-0752." Gynecol Oncol. 2016 Mar;140(3):537-44. PMID: 26704638

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

MK-0752

γ-分泌酶抑制剂

特色产品

产品描述

产品性质

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

摩尔浓度计算器

相关产品

MK-0752

γ-分泌酶抑制剂

特色产品

产品描述

产品性质

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

摩尔浓度计算器

相关产品

首页Biochemical ReagentSignaling pathwaysNeuroscience

MK-0752

γ-分泌酶抑制剂

特色产品

产品描述

产品性质

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

摩尔浓度计算器

相关产品

首页Biochemical ReagentSignaling pathwaysNeuroscience

MK-0752

γ-分泌酶抑制剂

特色产品

产品描述

产品性质

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

摩尔浓度计算器

相关产品