Methimazole
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 10g | ¥727.00 | 现货 | |
| 25g | ¥1454.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Methimazole(MMI)是ICAM-1(细胞间粘附分子-1)基因转录的抑制剂。ICAM-1基因转录是通过调节STAT1(信号传感器和转录1的激活剂)实现的[1]。
ICAM-1(细胞间粘附分子-1),也叫CD54,属于IGSF(免疫球蛋白超家族黏附分子)。IGSF在内皮细胞上和免疫系统细胞中表达[2]。ICAM-1是由ICAM-1基因编码,它通过结合LFA-1(淋巴细胞功能相关的分子-1)或Mac-1而发挥作用。已表明ICAM-1在有自身免疫性甲状腺疾病患者中异常表达。通过调节STAT1,Methimazole可以抑制ICAM-1的转录[1]。
Methimazole是ICAM-1表达的一种抑制剂,过氧化氢和IFN-γ处理都可以很大程度地提高ICAM-1的表达。在改良的FRTL-5大鼠甲状腺细胞中做试验,使用500 μM的Methimazole进行预处理细胞可以抑制ICAM-1 RNA的产生[1]。
用Methimazole处理蝌蚪试验中,甲状腺激素的基因表达量增加[3]。用Methimazole处理老鼠,进一步的研究CH(先天性甲状腺功能减退)的后代获得[4]。在这项研究中,通过给予0.025% Methimazole,雄性SD大鼠可以作为甲状腺模型做进一步研究[5]。使用怀孕的C57Bl/6小鼠模型,结果表明Methimazole可用于小鼠或大鼠,并没有造成严重的外部畸形[6]。
参考文献:
[1].Kim, H., et al., Methimazole as an antioxidant and immunomodulator in thyroid cells: mechanisms involving interferon-gamma signaling and H(2)O(2) scavenging. Mol Pharmacol, 2001. 60(5): p. 972-80.
[2].Kojima, R., M. Kawachi, and M. Ito, Butein suppresses ICAM-1 expression through the inhibition of IkappaBalpha and c-Jun phosphorylation in TNF-alpha- and PMA-treated HUVEC. Int Immunopharmacol, 2014. 19(14): p. 00484-6.
[3].Choi, J., et al., Unliganded thyroid hormone receptor alpha regulates developmental timing via gene repression as revealed by gene disruption in Xenopus tropicalis. Endocrinology, 2014. 2.
[4].O'Hare, E., et al., Effects of thyroxine treatment on histology and behavior using the methimazole model of congenital hypothyroidism in the rat. Neuroscience, 2014. 20: p. 128-138.
[5].Herwig, A., et al., A thyroid hormone challenge in hypothyroid rats identifies t3 regulated genes in the hypothalamus and in models with altered energy balance and glucose homeostasis. Thyroid, 2014. 24(11): p. 1575-93.
[6].Mallela, M.K., et al., Evaluation of developmental toxicity of propylthiouracil and methimazole. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2014. 101(4): p. 300-7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 60-56-0 |
| 分子式 | C4H6N2S |
| 分子量 | 114.17 |
| 化学名称 | 1-methyl-1H-imidazole-2-thiol |
| 溶解度 | ≥49.1 mg/mL in H2O; ≥5.8 mg/mL in DMSO; ≥52.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[n]1c(S)ncc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 甲巯咪唑是一种抗甲状腺化合物,广泛用于甲状腺功能亢进症的研究。甲巯咪唑具有强烈的肝毒性。 |



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