LGK-974
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1272.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LGK-974是一种有效的和特异性的Porcupine（PORCN）小分子抑制剂，IC50值为1 nM[1]。
LGK-974是一种高特异性的和有效的PORCN抑制剂。即使在20 μM时，LGK974对细胞也没有显著的细胞毒性。在Wnt共培养实验中，LGK-974抑制Wnt信号，IC50值为0.4 nM，也以剂量依赖的方式阻断PORCN依赖的Wnt分泌。此外，在HN30细胞中，LGK-974有效减少Wnt依赖的AXIN2 mRNA水平，IC50值为0.3 nM，并通过抑制β连环蛋白依赖的活动，强烈衰减HN30的集落形成[1]。
在MMTV-Wnt1肿瘤模型中，LGK-974通过影响Wnt信号事件，诱导显著的肿瘤消退。LGK-974抑制AXIN2的表达和磷酸化LRP6（pLRP6）的水平。在Wnt依赖性的人HNSCC细胞系小鼠模型中，LGK-974具有抗肿瘤功效[1]。
参考文献：
[1] Liu J, Pan S, Hsieh MH, Ng N, Sun F, Wang T, Kasibhatla S, Schuller AG, Li AG, Cheng D, Li J, Tompkins C, Pferdekamper A, Steffy A, Cheng J, Kowal C, Phung V, Guo G, Wang Y, Graham MP, Flynn S, Brenner JC, Li C, Villarroel MC, Schultz PG, Wu X, McNamara P, Sellers WR, Petruzzelli L, Boral AL, Seidel HM, McLaughlin ME, Che J, Carey TE, Vanasse G, Harris JL. Targeting Wnt-driven cancer through the inhibition of Porcupine by LGK974. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Dec 10;110(50):20224-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1243244-14-5 |
| 分子式 | C23H20N6O |
| 分子量 | 396.44 |
| 小分子别名 | LGK974 |
| 化学名称 | 2-[5-methyl-6-(2-methylpyridin-4-yl)pyridin-3-yl]-N-(5-pyrazin-2-ylpyridin-2-yl)acetamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.8 mg/mL in DMSO; ≥2.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Cc1cc(CC(Nc(cc2)ncc2-c2nccnc2)=O)cnc1-c1cc(C)ncc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LGK-974是一种有效的和特异性的PORCN抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500