Catalog No. B6928
LE 135
(别名:LE135)
选择性RARα/β拮抗剂及TRPV1/TRPA1通道激动剂。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1650.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2407.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:155877-83-1纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
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产品描述
LE135是一种维甲酸受体(RAR)的小分子拮抗剂,能够选择性结合RAR亚型,其中对RARβ亚型表现出更高的亲和力(Ki=220 nM),而对RARα亚型的亲和力较低(Ki=1.4 μM),并对RARγ以及RXR各亚型具有较高的选择性。此外,LE135还可激活瞬时受体电位(TRP)通道蛋白TRPV1和TRPA1,其激动作用的EC50值分别为2.5 μM与20 μM。该化合物适用于RAR信号转导通路及TRP通道相关生理功能的研究。
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 155877-83-1 |
| 分子式 | C29H30N2O2 |
| 分子量 | 438.56 |
| 小分子别名 | LE135 |
| 化学名称 | 4-(5,7,7,10,10-pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)(CCC(C)(C)c1c2)c1cc1c2N=C(c(cc2)ccc2C(O)=O)c(cccc2)c2N1C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LE135 是一种强效的 RAR 拮抗剂,可选择性地与 RARα(Ki 为 1.4 μM)和 RARβ(Ki 为 220 nM)结合,并对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ、RXRα、RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种强效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,其 EC50 分别为 2.5μM 和 20μM。 |
质量控制
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Purity = 98.00%
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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