Itraconazole是一种相对有效的CYP3A4抑制剂，用作三唑抗真菌剂[1]。

细胞色素P450 3A4缩写为CYP3A4，是氧化小的外来有机分子的重要酶。

体外实验：Itraconazole代谢生成三种代谢产物，一种是已知的ITZ的体内代谢产物羟基-itraconazole（OH-ITZ），两种新的代谢产物：酮-伊曲康唑（keto-ITZ）和N-去烷基-伊曲康唑（ND-ITZ）。Itraconazole是CYP3A的底物，用来表征所产生的代谢物。Itraconazole对CYP3A的未结合Km为3.9 nM。Itraconazole代谢物是CYP3A4抑制剂，与ITZ一样有效或更有效[1]。Itraconazole在药理学上不同于其它唑类抗真菌剂。Itraconazole抑制hedgehog信号通路和血管生成[2]。Itraconazole对60种曲霉属的临床分离株具有活性。几何平均（GM）MIC为0.25 mg/mL [3]。Itraconazole对哺乳动物细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶具有一定的亲和力，因此具有临床上重要的相互作用的潜力[4]。

在体实验：口服itraconazole（200 mg），每天一次持续4天，将midazolam浓度-时间曲线下的面积增加10至15倍（p < 0.001），与安慰剂相比，平均峰浓度增加三至四倍（p < 0.001） [5]。

参考文献：
[1]. Isoherranen N1, Kunze KL, Allen KE, Nelson WL, Thummel KE. Role of itraconazole metabolites in CYP3A4 inhibition. Drug Metab Dispos. 2004 Oct;32(10):1121-31. Epub 2004 Jul 8.
[2]. Kim J1, Tang JY, Gong R, Kim J, Lee JJ, Clemons KV, Chong CR, et al. Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):388-99. doi: 10.1016/j.ccr.2010.02.027.
[3]. Oakley KL1, Moore CB, Denning DW. In vitro activity of SCH-56592 and comparison with activities of amphotericin B and itraconazole against Aspergillus spp. Antimicrob Agents Chemother. 1997 May;41(5):1124-6.
[4]. Leyden J1. Pharmacokinetics and pharmacology of terbinafine and itraconazole. J Am Acad Dermatol. 1998 May;38(5 Pt 3):S42-7.
[5]. Olkkola, K.T., J.T. Backman, and P.J. Neuvonen, Midazolam should be avoided in patients receiving the systemic antimycotics ketoconazole or itraconazole. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 1994. 55(5): p. 481-485.