Itopride hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g | ¥1090.00 | 现货 | |
| 5g | ¥3709.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50为2.04 μM。
Itopride是一种乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂。
在中枢和外周神经系统中的多种胆碱能途径中,乙酰胆碱酯酶通过快速水解神经递质乙酰胆碱,在终止脉冲传递中起关键作用。
体外:研究发现Itopride抑制AChE和马血清丁酰胆碱酯酶(BuChE)。然而,抑制AChE的IC50比抑制BuChE的IC50小100倍。受低剂量neostigmine抑制的AChE活性的恢复是部分的,但是受Itoprid抑制的AChE活性的恢复是完全的。双互换图显示Vmax和Km都受到itopride的影响,表明抑制为“混合”型,尽管抑制主要是无竞争性的。此外,itopride对豚鼠胃肠道胆碱酯酶(ChE)活性的抑制作用比对纯AChE的抑制作用弱很多[1]。
体内:先前动物研究表明,在植入应变计力传感器的清醒犬中,itopride可刺激从胃到结肠胃肠道的收缩活性。而mosapride仅能在胃窦和回肠中刺激收缩活性。此外,在大鼠和豚鼠中,itopride可加速结肠腔内转运,然而,mosapride和cisapride均未能增强结肠运输。这些发现表明,itopride对促进结肠腔内容物、结肠蠕动具有刺激作用,这与mosapride和cisapride完全不同[2]。
临床试验:在包括日本在内的几个国家,Itopride盐酸盐已被临床用作胃动力学药物,用于功能性消化不良症状的治疗[2]。
参考文献:
[1] Iwanaga Y,Kimura T,Miyashita N,Morikawa K,Nagata O,Itoh Z,Kondo Y. Characterization of acetylcholinesterase-inhibition by itopride. Jpn J Pharmacol.1994 Nov;66(3):317-22.
[2] Tsubouchi T,Saito T,Mizutani F,Yamauchi T,Iwanaga Y. Stimulatory action of itopride hydrochloride on colonic motor activity in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther.2003 Aug;306(2):787-93.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 122892-31-3 |
| 分子式 | C20H27ClN2O4 |
| 分子量 | 394.89 |
| 化学名称 | N-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)benzyl)-3,4-dimethoxybenzamide hydrochloride |
| 溶解度 | ≥17.2 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥4.43 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥43.2 mg/mL in H2O |
| SMILES | CN(C)CCOc1ccc(CNC(c(cc2)cc(OC)c2OC)=O)cc1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸伊托必利(HSR803)是一种强效的多巴胺-2 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。盐酸伊托必利通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃肠蠕动,可用作胃肠促动力药。伊托必利可用于研究胃食管反流病(GERD)。 |



沪公网安备 31011002003500