Catalog No. B6110
IMR-1
Notch途径抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥500.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1500.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥5727.00 | 现货 |
CAS号:310456-65-6纯度:99.05%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50为26 μmol/ L。
IMR-1是一种Notch通路抑制剂。
据报道,异常Notch活性在肿瘤表型的起始和维持以及在多种癌症干细胞中起重要作用,这暗示其还参与转移和抗性。
体外:为了确定IMR-1对细胞中Notch三元复合物(NTC)装配的影响,用IMR-1或DAPT处理Notch依赖性细胞系OE33和786-0。结果表明,用IMR-1处理OE33和786-0可以减少Maml1对HES1启动子的占据,但与DAPT相比,IMR-1处理不能影响Notch1对HES1启动子的占据。此外,Western印迹分析表明IMR-1治疗不改变NICD的细胞水平[1]。
体内:动物研究显示,用15 mg/kg IMR-1处理小鼠可迅速阻止肿瘤形成。此外,15 mg/kg的IMR-1治疗对动物没有引起可观察到的不良作用。在两种独立的PDX模型中,IMR-1可以显著地消除肿瘤生长至与DAPT治疗相似的水平,且在接受治疗的小鼠中未引起任何显著的体重减轻或其他可见的不良反应迹象。
临床试验:到目前为止,IMR-1仍处于临床前发展阶段。
参考文献:
[1] Astudillo L,Da Silva TG,Wang Z,et al. The Small Molecule IMR-1 Inhibits the Notch Transcriptional Activation Complex to Suppress Tumorigenesis. Cancer Res.2016 Jun 15;76(12):3593-603.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 310456-65-6 |
| 分子式 | C15H15NO5S2 |
| 分子量 | 353.41 |
| 化学名称 | (E)-ethyl 2-(2-methoxy-4-((4-oxo-2-thioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)acetate |
| 溶解度 | ≥35.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCOC(COc(ccc(/C=C(\C(N1)=O)/SC1=S)c1)c1OC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | IMR-1 是一种新型 Notch 抑制剂,以激活转录为靶点,其 IC50 值为 26 μM。IMR-1 可阻止类似主控蛋白 1(Maml1)招募到染色质上的 Notch 三元复合物(NTC),抑制 Notch 靶基因转录,显著抑制肿瘤生长。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500