Icariin 对于cGMP特异性磷酸二酯酶PDE5和cAMP特异性磷酸二酯酶PDE4的活性具有抑制作用。磷酸二酯酶（PDE）是cAMP/PKA信号传导的关键调节剂。PDEs是由21个基因编码的，根据不同的底物特异性和亚细胞定位细分成11个家族。PDEs在神经元广泛表达。PDE5参与调节某些生理过程，如平滑肌松弛和神经元的存活。PDE4与DARPP-32信号传导途径和多巴胺神经传递相关 [1]。

体外实验：Icariin剂量和浓度依赖性抑制PDE5和PDE4的活性。Icariin对PDE5 的IC50为0.43 μM， PDE4的IC50为73.50 μM。与cAMP特异性的PDE4相比，Icariin对cGMP特异性的PDE5具有选择性抑制效果[2]。Icariin也能增强大鼠原代骨髓基质细胞的成骨分化[3]。

在体实验：在阉割大鼠中，口服剂量为1 mg/kg/day和5 mg/kg/day 的icariin，为期4周，改善勃起功能，增加nNOS和iNOS的表达[4]。Icariin还可以刺激人内皮细胞的血管生成[5]。

参考文献：
Nishi A, Kuroiwa M, Miller D B, et al.  Distinct roles of PDE4 and PDE10A in the regulation of cAMP/PKA signaling in the striatum[J]. The Journal of Neuroscience, 2008, 28(42): 10460-10471.
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Chen K M, Ge B F, Ma H P, et al.  Icariin, a flavonoid from the herb Epimedium enhances the osteogenic differentiation of rat primary bone marrow stromal cells[J]. Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences, 2005, 60(12): 939-942.
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