HhAntag

IC50: 约2 μM 到大于30 μM。

HhAntag是一种Hedgehog信号通路拮抗剂。在许多人体组织中，Hedgehog (Hh)信号通路的配体依赖性激活与肿瘤发生相关联。

体外：已在一大组癌细胞系中评估HhAntag对Hh通路的作用。在抑制Hh通路的活性方面，已证实HhAntag比cyclopamine强效约10倍。观察到对HhAntag一定范围的细胞敏感性，作用于生长抑制的IC50值范围是2 μM到大于30 μM。与以前的报告相反，体外未观察到对HhAntag敏感性的组织特异性[1]。

体内：含有原代人异种移植物的小鼠口服给药HhAntag导致显著的生长延迟，在胰腺癌和结肠腺癌模型中平均肿瘤生长抑制分别为29％和48％。此外，抑制肿瘤生长所需的HhAntag剂量与完全抑制肿瘤基质或替代正常组织中内源性Hh靶基因所需的剂量相似，表明这种生长抑制是Hh抑制的特异性结果[1]。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Yauch RL,Gould SE,Scales SJ,Tang T,Tian H,Ahn CP,μMarshall D,Fu L,Januario T,Kallop D,Nannini-Pepe M,Kotkow K,μMarsters JC,Rubin LL,de Sauvage FJ.  A paracrine requirement for hedgehog signalling in cancer. Nature.2008 Sep 18;455(7211):406-10.