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GW9508

 
Catalog No.
A1709
FFA1/GPR40激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 454.00
现货
50mg
¥ 2,000.00
现货
100mg
¥ 3,454.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

GW9508是一种选择性的GPR40和120激动剂,pEC50值分别为7.32 ± 0.03和5.46 ± 0.09[1]。

GPR40/120属于G蛋白偶联受体(GPCRs)家族,可被游离脂肪酸激活。粘膜炎症引发GPR40、GPR120和一些炎性细胞因子的过表达,并与回肠肿瘤坏死因子(TNF)-α和GPR表达水平相关[2][3]。

GW9508是GPR40/120的激动剂,与已报道的GPR40/120激动剂GW1100不同。使用表达GPR40或GRP120的HEK-293(人胚肾)细胞试验时,GW9508通过剂量依赖的方式活化GPR40/120,提高胞内Ca2+浓度[1]。在大鼠胰脏β细胞中,GW9508疗法通过激活GPR40和GPR120,激活KATP通道,抑制GSIS[4]。在TNF-α处理的大鼠L细胞中,施用GW9508通过活化GPR40和120,提高GLP-2的表达量[2]。

参考文献:
[1]. Briscoe, C.P., et al., Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol, 2006. 148(5): p. 619-28.
[2]. Tsukahara, T., et al., Tumor necrosis factor alpha decreases glucagon-like peptide-2 expression by up-regulating G-protein-coupled receptor 120 in Crohn disease. Am J Pathol, 2015. 185(1): p. 185-96.
[3]. Habib, A.M., et al., Co-localisation and secretion of glucagon-like peptide 1 and peptide YY from primary cultured human L cells. Diabetologia, 2013. 56(6): p. 1413-6.
[4]. Zhao, Y.F., et al., GW9508 inhibits insulin secretion by activating ATP-sensitive potassium channels in rat pancreatic beta-cells. J Mol Endocrinol, 2013. 51(1): p. 69-77.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt347.41
Cas No.885101-89-3
FormulaC22H21NO3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.05 mg/mL in DMSO; ≥49.1 mg/mL in EtOH
Chemical Name3-[4-[(3-phenoxyphenyl)methylamino]phenyl]propanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description GW9508是一种小分子的GPR40和GPR120激动剂,EC50值分别为47 nM和2.2 ?M。
靶点 GPR40 GPR120        
IC50 47 nM (EC50) 2.2 ?M (EC50)        

质量控制