GW9508是一种选择性的GPR40和120激动剂，pEC50值分别为7.32 ± 0.03和5.46 ± 0.09[1]。

GPR40/120属于G蛋白偶联受体（GPCRs）家族，可被游离脂肪酸激活。粘膜炎症引发GPR40、GPR120和一些炎性细胞因子的过表达，并与回肠肿瘤坏死因子（TNF）-α和GPR表达水平相关[2][3]。

GW9508是GPR40/120的激动剂，与已报道的GPR40/120激动剂GW1100不同。使用表达GPR40或GRP120的HEK-293（人胚肾）细胞试验时，GW9508通过剂量依赖的方式活化GPR40/120，提高胞内Ca2+浓度[1]。在大鼠胰脏β细胞中，GW9508疗法通过激活GPR40和GPR120，激活KATP通道，抑制GSIS[4]。在TNF-α处理的大鼠L细胞中，施用GW9508通过活化GPR40和120，提高GLP-2的表达量[2]。

参考文献：
[1]. Briscoe, C.P., et al., Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol, 2006. 148(5): p. 619-28.
[2]. Tsukahara, T., et al., Tumor necrosis factor alpha decreases glucagon-like peptide-2 expression by up-regulating G-protein-coupled receptor 120 in Crohn disease. Am J Pathol, 2015. 185(1): p. 185-96.
[3]. Habib, A.M., et al., Co-localisation and secretion of glucagon-like peptide 1 and peptide YY from primary cultured human L cells. Diabetologia, 2013. 56(6): p. 1413-6.
[4]. Zhao, Y.F., et al., GW9508 inhibits insulin secretion by activating ATP-sensitive potassium channels in rat pancreatic beta-cells. J Mol Endocrinol, 2013. 51(1): p. 69-77.