GSK1349572 sodiuM salt
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1308.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4712.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7539.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
整合酶抑制剂是一类新的抗逆转录病毒药物,阻断HIV整合酶的活性,而HIV整合酶催化病毒生命周期中的几个关键步骤,对病毒基因组插入到宿主细胞DNA是十分重要的.GSK1349572是下一代HIV整合酶(IN)抑制剂.
体外实验:GSK1349572是双金属结合HIV整合酶链转移的抑制剂,通过阻力通道实验\整合酶实验和机械细胞实验建立了GSK1349572的作用机制及GSK1349572针对其它类抗HIV剂耐受的病毒株的活性.在各种细胞的抗病毒实验中,GSK1349572以亚纳摩尔或低纳摩尔的效力抑制HIV复制,具有9400的选择性指数.外推至100％人血清的蛋白调整半数最大有效浓度为38 nM [1].
在体实验:目前没有可用的动物体内数据.
临床试验:每日服用一次GSK1349572是有效的,没有药代动力学增强,在所有评估剂量下耐受性良好.这些发现支持了每天一次50 mg的GSK1349572的3期临床试验评估.
参考文献：
[1] Kobayashi M, Yoshinaga T, Seki T, Wakasa-Morimoto C, Brown KW, Ferris R, Foster SA, Hazen RJ, Miki S, Suyama-Kagitani A, Kawauchi-Miki S, Taishi T, Kawasuji T, Johns BA, Underwood MR, Garvey EP, Sato A, Fujiwara T. In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21.
[2] van Lunzen J, Maggiolo F, Arribas JR, Rakhmanova A, Yeni P, Young B, Rockstroh JK, Almond S, Song I, Brothers C, Min S. Once daily dolutegravir (S/GSK1349572) in combination therapy in antiretroviral-naive adults with HIV: planned interim 48 week results from SPRING-1, a dose-ranging, randomised, phase 2b trial. Lancet Infect Dis. 2012 Feb;12(2):111-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1051375-19-9 |
| 分子式 | C20H18F2N3NaO5 |
| 分子量 | 441.36 |
| 小分子别名 | Dolutegravir sodium |
| 化学名称 | sodium (4R,12aS)-9-((Z)-((2,4-difluorobenzyl)imino)(hydroxy)methyl)-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazin-7-olate |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.06 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | C[C@H](CCO[C@H]1CN(C=C(C(NCc(ccc(F)c2)c2F)=O)C2=O)C3=C2[O-])N1C3=O.[Na+] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 多罗替拉韦钠（S/GSK1349572 sodium）是一种高效的口服生物型 HIV 整合酶链转移抑制剂，对 HIV-1 整合酶催化的链转移的 IC50 值为 2.7 nM。多罗替拉韦钠（S/GSK1349572 sodium）在外周血单核细胞中抑制 HIV-1 病毒复制的 IC50 为 0.51 nM。多罗替拉韦钠（S/GSK1349572 sodium）对 HIV-1 Y143R、N155H 和 G140S/Q148H 突变体具有很强的抑制作用（EC50=3.6-5.8 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500