GR 79236
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in H2O) | ¥1080.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥981.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1309.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5236.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50: 3.1 nM (Ki)
GR 79236,N -〔(1S,反式)-2-羟基环戊基]腺苷,是一种高效的和选择性的腺苷A1受体激动剂。腺苷A1受体广泛存在于全身,并且对大多数组织具有抑制功能。
体外:GR79236是一种高效的和选择性的A1受体激动剂,其最初开发用于2型糖尿病的治疗,作为心脏保护剂,也用于外周动脉闭塞疾病。低浓度的GR79236抑制儿茶酚胺诱导的脂肪细胞脂肪分解[1]
体内:GR79236对急性和慢性动物模型中NEFA和TG水平具有显著影响,从而建立了这种方法治疗T2D的潜在可能[1]。GR79236还可以抑制麻醉大鼠中神经源性血管舒张,在麻醉猫中抑制上矢状窦电刺激诱发三叉神经疼痛的传输和CGRP释放,并抑制人三叉伤害感受 [2]。
临床试验:在牙痛模型(主要是炎症性疼痛状态)中评估GR79236的镇痛作用。与安慰剂相比,没有证据证明GR79236的疗效[3]。
参考文献:
[1] Kiesman WF, Elzein E, Zablocki J. A1 adenosine receptor antagonists, agonists, and allosteric enhancers. Handb Exp Pharmacol. 2009;(193):25-58.
[2] Arulmani U, Heiligers JP, Centurión D, Garrelds IM, Villalón CM, Saxena PR. Lack of effect of the adenosine A1 receptor agonist, GR79236, on capsaicin-induced CGRP release in anaesthetized pigs. Cephalalgia. 2005 Nov;25(11):1082-90.
[3] Sneyd JR, Langton JA, Allan LG, Peacock JE, Rowbotham DJ. Multicentre evaluation of the adenosine agonist GR79236X in patients with dental pain after third molar extraction. Br J Anaesth. 2007 May;98(5):672-6. Epub 2007 Apr 7.
产品性质
| 物理外观 | White crystalline solid |
| CAS号 | 124555-18-6 |
| 分子式 | C15H21N5O5 |
| 分子量 | 351.36 |
| 化学名称 | (2S,3R,4S,5R)-2-(6-(((1S,2S)-2-hydroxycyclopentyl)amino)-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol |
| 溶解度 | Soluble to 100 mM in sterile water |
| SMILES | OC[C@H]([C@H]([C@H]1O)O)O[C@@H]1[n]1c2ncnc(N[C@@H](CCC3)[C@H]3O)c2nc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GR79236 是一种强效、选择性和口服活性腺苷 A1 受体激动剂,对 A1 和 A2 受体的 Kis 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗痛觉和抗炎作用。 |



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