GANT 58
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥470.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥397.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2291.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3665.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GANT58是GLI的拮抗剂，抑制GLI1诱导转录，IC50值为5 μM。
GLI1是属于GLI蛋白家族的人类胶质母细胞瘤分离蛋白。GLI蛋白充当Hedgehog信号通路的效应物，参与胚胎发育过程中细胞的增殖、确定和分型。
GANT58抑制GLI1介导的基因反式激活，对于Hedgehog信号通路具有高选择性。GANT58可以抑制TNF signaling / NFkB的活化、糖皮质激素受体基因的转录和RAS-RAF-MEK-MAPK级联反应。用10 μM的GANT58处理经SAG预处理的SHH-L2细胞48小时后，Hedgehog信号通路减少，而10 μM GANT58 处理2-3天后，GLI1 mRNA水平下降。GANT58被确认为Hedgehog信号通路下游Sufu和Smo的抑制剂[1]。此外，在CCRFeCEM、CEM7e14、CEM1e15和Jurkat细胞中，GANT58处理48小时以剂量依赖的方式引起了细胞生存力的下降。当用10 μM的GANT58处理CCRFeCEM细胞48小时后，停留在G1/S期的细胞比例增加，而在G2/M期细胞比例下降[2]。
在异源移植的小鼠模型中，每天注射GANT 58明显抑制肿瘤生长，注射GANT 58药物18天后，移植物的生长以及肿瘤体积的增长被抑制，实验过程中没有副作用。
参考文献：
[1] Lauth M, Bergstr?m ?sa, Shimokawa T, Toftg?rd R. Inhibition of GLI-mediated transcription and tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2007,104(20):8455-8460.
[2] Hou X, Chen X, Zhang P, et al. Inhibition of hedgehog signaling by GANT58 induces apoptosis and shows synergistic antitumor activity with AKT inhibitor in acute T cell leukemia cells. Biochimie. 2014, 101:50-9
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 64048-12-0 |
| 分子式 | C24H16N4S |
| 分子量 | 392.48 |
| 化学名称 | 4-(2,4,5-tripyridin-4-ylthiophen-3-yl)pyridine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥18.95 mg/mL in DMSO |
| SMILES | c1cnccc1-c1c(-c2ccncc2)[s]c(-c2ccncc2)c1-c1ccncc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GANT58是GLI的拮抗剂，抑制GLI1诱导转录，IC 50值为5 μM。 |
| 靶点 | GLI |
| 生物活性数据 | 5 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Qing Wang, Wei Zhang, et al. "GSK-3β suppression upregulates Gli1 to alleviate osteogenesis inhibition in titanium nanoparticle-induced osteolysis." J Nanobiotechnology. 2022 Mar 19;20(1):148. PMID: 35305665
沪公网安备 31011002003500