Ganetespib (STA-9090)
Hsp90抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥690.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥4636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ganetespib（STA-9090，5-[2,4-dihydroxy-5-(1 methylethyl)phenyl]-2,4 dihydro-4-(1-methyl-
1H indol-5 yl)-3H-1,2,4 triazole-3-one）是一种有效的热休克蛋白90（Hsp90）小分子抑制剂，与Hsp90 N端的ATP口袋结合，导致Hsp90客户蛋白水平的下调。与geldanamycin衍生的Hsp90抑制剂（17-AAG、17-DMAG和IPI-504）结构上不相关，ganetespib具有独特的含三唑酮的化学结构，在效力、抗肿瘤活性和安全性方面比其它Hsp90抑制剂更突出。据报道，ganetespib对广泛的人类癌症均具有抗肿瘤活性，包括肺癌、前列腺癌、结肠癌、乳腺癌、黑色素瘤和白血病。
参考文献：
Weiwen Ying, Zhenjian Du, Lijun Sun, Kevin P. Foley, David A. Proia, Ronald K. Blackman, Dan Zhou, Takayo Inoue, Noriaki Tatsuta, Jim Sang, Shuxia Ye, Jamie Acquaviva, Luisa Shin Ogawa, Yumiko Wada, James Barsoum, and Keizo Koya. Ganetespib, a unqiue triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy. Mol Cancer Ther 2012; 11: 475-484
Jonathan W Goldman, Robert N Raju, Gregory A Gordon, Iman El-Hariry, Florentina Teofilivivi, Vojo M Vukovic, Robert Bradley, Michael D Karol, Yu Chen, Wei Guo, Takayo Inoue and Lee Rosen. A first in human, safety, pharmacokinetics, and clinical activity phase I study of once weekly administration of the Hsp90 inhibitor ganetespib (STA-9090) in patients with solid malignancies. BMC Cancer 2013; 13:152
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 888216-25-9 |
| 分子式 | C20H20N4O3 |
| 分子量 | 364.4 |
| 小分子别名 | Ganetespib |
| 化学名称 | (5Z)-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(1-methylindol-5-yl)-1,2,4-triazolidin-3-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.22 mg/mL in DMSO; ≥6.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)C(C(O)=CC1=O)=CC1=C(NNC1=O)N1c(cc1)cc2c1[n](C)cc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ganetespib (STA-9090)是HSP90的抑制剂；在OSA 8细胞中的IC50值为4 nM。 |
| 靶点 | HSP90 |
| 生物活性数据 | 4 nM |
沪公网安备 31011002003500