Catalog No. A5734

Fasudil (HA-1077) HCl

Name: Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,Fasudil Hydrochloride,105628-07-7
Brand: APExBIO
SKU: A5734
Price: 500 CNY
Availability: InStock

（别名：Fasudil Hydrochloride, 盐酸法舒地尔）

蛋白激酶抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥500.00	现货
200mg	￥636.00	现货
500mg	￥1090.00	现货

CAS号：105628-07-7纯度：99.88%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

Fasudil (HA-1077) HCl是一种选择性的ROCK抑制剂， IC50值为0.74μM[1]。

Rho-相关蛋白激酶(ROCK)属于丝氨酸-苏氨酸激酶AGC家族，其在调节多种细胞进程中发挥关键作用。据报道， ROCK的异常表达与许多疾病和传染病有关[2]。

Fasudil (HA-1077) HCl是有效的ROCK抑制剂，它与已报道的抑制剂Y-27632有着不同的结构。在两个人膀胱癌细胞系(5637和UM-UC-3)中， Fasudil (HA-1077) HCl通过阻断Rho/ROCK通路，以剂量依赖的方式抑制细胞增殖，减少细胞迁移并诱导细胞凋亡[3]。在口腔鳞状细胞癌SCC-4细胞中，Fasudil (HA-1077) HCl可显著降低细胞运动，并以剂量依赖的方式抑制细胞迁移和侵袭(1，50和 100 μmol/L)[4]。

在由缺陷引发的骨髓增殖性疾病Cbl/Cbl-b小鼠模型中，Fasudil (HA-1077) HCl（100 毫克/千克，每日）口服给药可明显提高白细胞总数和单核细胞数，延长生存时间，但与对照组相比无统计差异[2]。

参考文献：
1]. Wickman, G., C. Lan, and B. Vollrath, Functional roles of the rho/rho kinase pathway and protein kinase C in the regulation of cerebrovascular constriction mediated by hemoglobin: relevance to subarachnoid hemorrhage and vasospasm. Circ Res, 2003. 92(7): p. 809-16.
[2]. William, B.M., et al., Fasudil, a clinically safe ROCK inhibitor, decreases disease burden in a Cbl/Cbl-b deficiency-driven murine model of myeloproliferative disorders. Hematology, 2015.
[3]. Abe, H., et al., The Rho-kinase inhibitor HA-1077 suppresses proliferation/migration and induces apoptosis of urothelial cancer cells. BMC Cancer, 2014. 14: p. 412.
[4]. Moreira Carboni, S.S., et al., HA-1077 inhibits cell migration/invasion of oral squamous cell carcinoma. Anticancer Drugs, 2015.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	105628-07-7
分子式	C₁₄H₁₇N₃O₂S·HCl
分子量	327.83
小分子别名	Fasudil Hydrochloride
化学名称	5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline;hydrochloride
溶解度	≥16.4 mg/mL in DMSO; ≥4.81 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥50 mg/mL in H2O
SMILES	O=S(c1cccc2c1ccnc2)(N1CCNCCC1)=O.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

盐酸法舒地尔（HA-1077；AT877）是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，对 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，对 ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。盐酸法舒地尔还是一种强效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

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Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献

1. Sheng Miao, Zhuxian Feng. "The protective role of quercetin in cataract lenses and its mechanisms related to the hippo signaling pathway." Int Ophthalmol. 2025 Oct 9;45(1):409 PMID: 41065918

2. Deng X, Ji Z, et al. "Suppressing the Na(+)/H(+) exchanger 1: a new sight to treat depression." Cell Death Dis. 2019 May 8;10(5):370 PMID: 31068571

3. Hu, Haiyan, et al. "Fasudil prevents calcium oxalate crystal deposit and renal fibrogenesis in glycoxylate-induced nephrolithic mice." Experimental and Molecular Pathology (2015) PMID: 25697583

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Rho-相关蛋白激酶(ROCK)属于丝氨酸-苏氨酸激酶AGC家族，其在调节多种细胞进程中发挥关键作用。据报道， ROCK的异常表达与许多疾病和传染病有关[2]。

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CAS号

105628-07-7

分子式

C₁₄H₁₇N₃O₂S·HCl

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化学名称

5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline;hydrochloride

溶解度

≥16.4 mg/mL in DMSO; ≥4.81 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥50 mg/mL in H2O

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2. Deng X, Ji Z, et al. "Suppressing the Na(+)/H(+) exchanger 1: a new sight to treat depression." Cell Death Dis. 2019 May 8;10(5):370 PMID: 31068571

3. Hu, Haiyan, et al. "Fasudil prevents calcium oxalate crystal deposit and renal fibrogenesis in glycoxylate-induced nephrolithic mice." Experimental and Molecular Pathology (2015) PMID: 25697583

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