Etazolate hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥900.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3809.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥20000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Etazolate hydrochloride 是PDE-4抑制剂和选择性的GABA-A受体调节剂[3]。
PDE-4可通过cAMP依赖和非依赖性途径调控炎症介质的释放。选择性作用于PDE-4是一种治疗与炎症相关的呼吸系统疾病的新方法，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病[1]。
GABA-A受体的药理学调节在治疗阿尔茨海默病（AD）的中枢突方面越来越受到重视，包括神经元的存活和认知[2]。
在大鼠皮层神经元细胞中，etazolate hydrochloride（0.2 μM）通过刺激α分泌酶途径，从而诱导sAPPα的产生；通过调控GABA-A受体，阻碍皮质神经元中Aβ的神经毒性[2]。
在IIA期的研究中，对159位阿尔茨海默病患者进行超过3个月的治疗，结果显示etazolate hydrochloride与AChEI（乙酰胆碱酯酶抑制剂）联用是安全的，且耐受性良好[3]。
参考文献：
[1] Dastidar S G, Rajagopal D, Ray A. Therapeutic benefit of PDE4 inhibitors in inflammatory diseases.[J]. Current Opinion in Investigational Drugs, 2007, 8(5):364-72.
[2] Marcade M, Bourdin J, Loiseau N, et al. Etazolate, a neuroprotective drug linking GABA(A) receptor pharmacology to amyloid precursor protein processing.[J]. Journal of Neurochemistry, 2008, 106(1):392-404.
[3] Vellas B; Sol O; Snyder PJ; Ousset PJ; Haddad R; Maurin M; Lemarié JC; Désiré L; Pando MP; EHT0202/002 study group. EHT0202 in Alzheimer's disease: a 3-month, randomized, placebo-controlled, double-blind study.[J]. Current Alzheimer Research, 2011, 8(2):203-12.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 35838-58-5 |
| 分子式 | C14H19N5O2·HCl |
| 分子量 | 325.8 |
| 化学名称 | ethyl 1-ethyl-4-(2-(propan-2-ylidene)hydrazinyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylate hydrochloride |
| 溶解度 | ≥7.75 mg/mL in DMSO; ≥9.94 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC[n]1ncc2c1ncc(C(OCC)=O)c2NN=C(C)C.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Etazolate hydrochloride（SQ 20009）是一种具有口服活性的 4 型磷酸二酯酶（PDE4）选择性抑制剂，其 IC50 值为 2 μM。Etazolate 盐酸盐是一种 γ-氨基丁酸 A（GABAA）受体调节剂。盐酸依他唑醇是α-分泌酶激活剂，可诱导产生可溶性淀粉样前体蛋白（sAPPα）。盐酸依他唑醇是一种吡唑并吡啶类衍生物，可提高 cAMP 水平。盐酸依他唑醇具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用。 |
沪公网安备 31011002003500