Catalog No. B6082
EPZ031686
SMYD3抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥1636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥3818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥5454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥16363.00 | 现货 |
CAS号：1808011-22-4纯度：97.10%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为3 nM。
EPZ031686是第一个SMYD3抑制剂。
Set and Mynd Domain containing 3 (SMYD3)是一种赖氨酸甲基转移酶（KMT），在许多不同癌症组织学中高水平表达，据报道与不良临床预后相关。
体外：EPZ031686是第一个表现出双位数纳摩尔细胞活性的SMYD3抑制剂。此外，EPZ031686对SAM和MEKK2表现出非竞争性抑制，Ki 分别为1.2和1.1 nM。此外，10 μM 的EPZ031686对16种组蛋白甲基转移酶靶标表现出的抑制作用低于30％[1]。
体内：雄性小鼠以1 mg/kg的EPZ031686单剂量静脉注射给药，显示出27 mL/min/kg的中度清除率，这与微粒体数据具有很好的一致性，在稳定状态下的分布体积为2.3 L/kg，转化为终末半衰期为1.7小时。24小时后，大约20％的给药剂量随尿液排出，相当于5.3 mL/min/kg的肾清除率。在5和50 mg/kg时分别观察到48和69的生物利用度，导致50 mg/kg 口服给药后，未结合EPZ031686的血液浓度维持高于SMYD3 IC50值超过12小时[1]。
临床试验：到目前为止，EPZ031686仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Mitchell LH et al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.
产品性质
| CAS号 | 1808011-22-4 |
| 分子式 | C26H34ClF3N4O4S |
| 分子量 | 591.09 |
| 化学名称 | 6-chloro-2-oxo-N-((1R,3r,5S)-8-(((1-(4,4,4-trifluorobutyl)piperidin-4-yl)methyl)sulfonyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)indoline-5-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥104.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | ClC1=CC(N2)=C(CC2=O)C=C1C(N[C@@]3([H])C[C@@](N4S(CC(CC5)CCN5CCCC(F)(F)F)(=O)=O)([H])CC[C@@]4([H])C3)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂；其 IC50 值为 3 nM；可用于癌症研究。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500