E3330
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1122.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3769.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AP核酸内切酶1(APE1)是一种双功能蛋白,它包含氧化还原结构域和DNA修复域.APE1在许多实体癌中过表达,包括前列腺癌和膀胱癌\非小细胞肺癌\神经胶质瘤\髓母细胞瘤和原始神经外胚层肿瘤\骨肉瘤和生殖细胞肿瘤.E3330是抑制APE1蛋白氧化还原活性的小分子抑制剂.
体外实验:E3330显著降低人胰腺癌细胞的体外生长.在胰腺癌细胞中,通过小干扰RNA实验降低APE1表达进一步证实了这个现象.此外,缺氧可以加剧E3330的生长抑制效应,这伴随着低氧诱导因子1α的DNA结合能力的强效抑制[1].
在体实验:口服E3330减弱了血浆肿瘤坏死因子活性的升高,保护小鼠免受肝损伤.此外,体外实验中,E3330抑制脂多糖刺激的痤疮丙酸杆菌引起的小鼠腹腔巨噬细胞中肿瘤坏死因子的产生[2].
临床试验:到目前为止,E3330还处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Gang-Ming Zou and Anirban Maitra. Small-molecule inhibitor of the AP endonuclease 1/REF-1 E3330 inhibits pancreatic cancer cell growth and migration. Mol Cancer Ther. 2008 Jul; 7(7): 2012–2021.
[2] Nagakawa J, Hishinuma I, Miyamoto K, Hirota K, Abe S, Yamanaka T, Katayama K, Yamatsu I. Protective effects of (2E)-3-[5-(2,3-dimethoxy-6-methyl-1,4- benzoquinoyl)]-2-nonyl-2-propenoic acid on endotoxin-mediated hepatitis in mice. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):145-50.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 136164-66-4 |
| 分子式 | C21H30O6 |
| 分子量 | 378.46 |
| 化学名称 | (E)-2-((4,5-dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)methylene)undecanoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥75.4 mg/mL in DMSO; ≥75.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCCCCCCCC/C(\C(O)=O)=C\C(C(C(OC)=C1OC)=O)=C(C)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | E3330(APX-3330)是一种直接、口服活性和选择性的 Ape-1(嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1(氧化还原因子-1)氧化还原抑制剂。E3330 能够抑制肿瘤生长,阻断胰腺癌中 NF-κB、AP-1 和 HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。 |



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