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Doxycycline hyclate

盐酸强力霉素
Catalog No.
A4052
基质金属蛋白酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
1g
¥ 481.00
现货
5g
¥ 645.00
现货
10g
¥ 818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Doxycycline hyclate是一种抗生素[1]。

Doxycycline hyclate是一种四环素衍生物,具有抗炎和抗菌活性。Doxycycline在体外可以温度依赖的方式抑制登革病毒复制。IC50值在37°C为52.3 μM,在40°C为26.7 μM。该物质可通过抑制病毒的NS2B-NS3丝氨酸蛋白酶抑制登革病毒。60 μM的doxycycline可减少DNEV2感染细胞中的CPE[1]。

Doxycycline是MMP的抑制剂。Doxycycline可降低MMP-8和-9的水平,并抑制组织MMP-2和MMP-9的表达。此外,doxycycline显著降低颅内动脉瘤发病率。由于Doxycycline对基质金属蛋白酶具有抑制能力,因而也是一种抗炎剂。另外,doxycycline具有高效的抗疟疾活性,在体内96 h时IC50值为320 nM[2,3]。

参考文献:
[1] Rothan HA, Mohamed Z, Paydar M, Rahman NA, Yusof R.  Inhibitory effect of doxycycline against dengue virus replication in vitro. Arch Virol. 2014 Apr;159(4):711-8.
[2] Maradni A, Khoshnevisan A, Mousavi SH, Emamirazavi SH, Noruzijavidan A.  Role of matrix metalloproteinases (MMPs) and MMP inhibitors on intracranial aneurysms: a review article. Med J Islam Repub Iran. 2013 Nov;27(4):249-254.
[3] Draper MP, Bhatia B, Assefa H, Honeyman L, Garrity-Ryan LK, Verma AK, Gut J, Larson K, Donatelli J, Macone A, Klausner K, Leahy RG, Odinecs A, Ohemeng K, Rosenthal PJ, Nelson ML.  In vitro and in vivo antimalarial efficacies of optimized tetracyclines. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jul;57(7):3131-6.

文献引用

化学属性

StorageStore at 4°C
M.Wt512.94
Cas No.24390-14-5
FormulaC23H29ClN2O9
Solubility≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥49.2 mg/mL in H2O with ultrasonic
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N)C(C1=O)=C([C@H]([C@@]2([C@H]([C@@]3([C@H](C4=C(C(O)=CC=C4)C(C3=C([C@@]21O)O)=O)C)[H])O)[H])N(C)C)O.Cl.[0.5H2O].[0.5C2H6O]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

培养的恶性疟原虫寄生虫

溶解方法

在DMSO中的溶解度>22.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

96-h

应用

在培养的恶性疟原虫寄生虫中,Doxycycline显示纳摩尔的抗疟活性,IC50值为330nM。

动物实验[1]:

动物模型

感染伯氏疟原虫的小鼠模型

剂量

10 mg/kg和50 mg/kg,每天一次; 溶于PBS,总体积为100 μl;腹腔注射

应用

在感染伯氏疟原虫的小鼠模型中,Doxycycline在50mg / kg时显示出有效的抗疟活性,在10mg / kg下活性不是最佳的。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Draper MP, Bhatia B, Assefa H, Honeyman L, Garrity-Ryan LK, Verma AK, Gut J, Larson K, Donatelli J, Macone A, Klausner K, Leahy RG, Odinecs A, Ohemeng K, Rosenthal PJ, Nelson ML. In vitro and in vivo antimalarial efficacies of optimized tetracyclines. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jul;57(7):3131-6.

质量控制