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Docetaxel

多西他赛,多烯紫杉醇
Catalog No.
A4394
微管解聚抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 636.00
现货
50mg
¥ 454.00
现货
100mg
¥ 545.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Docetaxel是源自欧洲红豆杉树浆果的新型紫杉烷家族成员,是一种有效的化学治疗剂,它作为纺锤体毒素通过促进微管的组装和稳定聚合物进而抑制微管动力学和细胞周期停滞。在体和离体实验中,Docetaxel表现出强烈的抗肿瘤活性,包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、头颈部和胃癌。研究表明,在卵巢癌细胞系中,与其他化学治疗剂相比,Docetaxel具有更强的细胞毒性,其中,Docetaxel的细胞毒性比紫杉醇大1.2到2.6倍,比顺铂或依托泊苷大超过1000倍。

参考文献:
N Katsumata.  Docetaxel: an alternative taxane in ovarian cancer. British Journal of Cancer (2003) 89 (Suppl 3), S9-S15

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt807.88
Cas No.114977-28-5
FormulaC43H53NO14
SynonymsTaxotere, Docetaxel anhydrous, Trihydrate
Solubility≥40.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥94.4 mg/mL in EtOH
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N[C@H]([C@H](C(O[C@H]1C[C@]2(O)C(C)(C)C([C@@H](O)C([C@@]3(C)[C@]([C@@](CO4)(OC(C)=O)[C@@]4([H])C[C@@H]3O)([H])[C@@H]2OC(C5=CC=CC=C5)=O)=O)=C1C)=O)O)C6=CC=CC=C6)OC(C)(C)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

9种人胃癌细胞系

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

< 0.00012 ~ > 1.2 μM

实验结果

在9种人胃癌细胞系中,Docetaxel对其中6种细胞显示出较强的细胞毒性(相对于Paclitaxel)。相对于其它7种细胞系,Docetaxel和Paclitaxel对MM-7和ST-SA-1细胞的影响相对较少。

动物实验 [1]:

动物模型

携带人胃癌异种移植瘤(MKN-28、MKN-45和KKLS)的小鼠模型

给药剂量

3.75、7.5、15或22 mg/kg;静脉注射;每4天注射3次

实验结果

Docetaxel呈剂量依赖性抑制肿瘤生长。对于所有小鼠,在剂量为15和22 mg/kg时,Docetaxel诱导肿瘤完全消退。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Tanaka M, Obata T, Sasaki T. Evaluation of antitumour effects of docetaxel (Taxotere) on human gastric cancers in vitro and in vivo. Eur J Cancer. 1996 Feb;32A(2):226-30.

生物活性

描述 Docetaxel是一种紫杉醇的类似物,通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
靶点 Microtubules          
IC50            

质量控制

化学结构

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