Decernotinib(VX-509)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Decernotinib(VX-509)是一种新型的\有效的以及选择性的JAK3抑制剂,其Ki值为2 nM[1].
Janus激酶家族包括4个成员:JAK1\JAK2\JAK3和TYK2.Janus激酶3(JAK3)主要表达于淋巴细胞,而淋巴细胞在与许多疾病(包括类风湿性关节炎(RA))相关的免疫应答中起重要作用[1].
Decernotinib(VX-509)是一种新型的\有效的以及口服可用的JAK3抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病.VX-509抑制JAK1\JAK2\JAK3和TYK2,其Ki值分别为11 nM\13 nM\2 nM和11 nM.在HT-2或TF-1细胞中,使用IL-2或GM-CSF刺激后,VX-509抑制JAK3/1或JAK2介导的STAT5磷酸化,其IC50值分别为99 nM和2600 nM[1].
在大鼠宿主抗移植物(HvG)模型中,相对于Cyclosporin A(CsA),VX-509(50 mg/kg,每日2次;100 mg/kg,每日1次)呈剂量依赖性地显著抑制66%以及94%的腘窝淋巴结(PLN)增生.VX-509也显著下调CD25表达.上述结果表明,VX-509具有显著的剂量依赖性免疫抑制活性,有效地抑制T细胞活化[1].在胶原诱导的大鼠关节炎模型中,VX-509呈剂量依赖性地减少踝关节肿胀以及爪重,并改善爪组织病理学得分.在Oxazolone诱导的小鼠迟发型超敏反应模型中,VX-509减少T细胞介导的皮肤炎性反应[2].
参考文献：
[1]. Farmer LJ, Ledeboer MW, Hoock T, et al. Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem, 2015, 58(18): 7195-7216.
[2]. Mahajan S, Hogan JK, Shlyakhter D, et al. VX-509 (decernotinib) is a potent and selective janus kinase 3 inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther, 2015, 353(2): 405-414.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 944842-54-0 |
| 分子式 | C18H19F3N6O |
| 分子量 | 392.38 |
| 化学名称 | (R,Z)-2-((2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanimidic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥2.92 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC[C@](C)(C(NCC(F)(F)F)=O)Nc1nc(-c2c[nH]c3c2cccn3)ncc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 靶点 | JAK |
沪公网安备 31011002003500