CP-945598 HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CP 945598 hydrochloride（CP-945598 HCl）是一种选择性和高亲和力的CB1受体拮抗剂，结合和功能实验的Ki值分别为0.7 nM 和0.12 nM[1]。
CB1受体是G蛋白偶联的大麻素受体，主要分布在中枢和外周神经系统中，在能量稳态中起重要作用。
CP 945598剂量依赖性的逆转大麻素受体激动剂（CP 55940）引发的四个特征性中枢效应，即体温降低、抗伤害感受、运动降低和强直症。
在小鼠模型中，皮下注射17.8 mg/kg的CP 945598提高了自发活动。在Sprague- Dawley大鼠中，CP 945598以剂量和浓度依赖的方式减少食物的摄入量。10 mg/kg和30 mg/kg剂量的CP 945598分别将能量消耗增加16％和19％。此外，离体脑受体占有率以剂量相关的方式增加至33-36％。与赋形组小鼠相比，在饮食诱导的肥胖小鼠中，CP 945598减少9％的体重[2]。
参考文献：
[1]. Griffith DA, Hadcock JR, Black SC, et al. Discovery of 1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hydrochloride (CP-945,598), a novel, potent, and selective cannabinoid type 1 receptor antagonist. J Med Chem, 2009, 52(2): 234-237.
[2]. Hadcock JR1, Griffith DA, Iredale PA, et al. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB1 receptor antagonist for the management of obesity. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 394(2): 366-371.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 686347-12-6 |
| 分子式 | C25H25Cl2N7O·HCl |
| 分子量 | 546.88 |
| 小分子别名 | Otenabant Hydrochloride |
| 化学名称 | 1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)purin-6-yl]-4-(ethylamino)piperidine-4-carboxamide;hydrochloride |
| 溶解度 | ≥27.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CP-945598 HCl是CB1的选择性和高亲和力拮抗剂，Ki值为0.7 nM。 | |
| 靶点 | CB1 | CB2 |
| 生物活性数据 | 0.7 nM (Ki) | 7.6 μM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500