CCT251545
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1380.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2250.00 | 现货 | |
| 20mg | ￥2800.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥6300.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CCT251545是WNT信号的有效抑制剂，具有口服生物利用度，IC50值为5 nM[1]。
Wnt信号网络参与控制细胞功能，如增殖和分化，是哺乳动物发育的主要调节剂。在恶性肿瘤中，特别是大肠癌，WNT信号经常失调。WNT信号在癌症干细胞的产生和维护中发挥重要作用[1]。
CCT251545是WNT信号的有效抑制剂，具有口服生物利用度，通过高通量的基于细胞的筛选发现。CCT251545也是人类中介复合体相关蛋白激酶CDK8和CDK19的强效的和选择性的化学探针。CCT251545改变Wnt通路调节的基因表达以及调节CDK8和CDK19的其它靶效应，包括STAT1调节的基因表达[2]。CCT251545也抑制GSK3α和-β，IC50值分别为0.462和0.690 μM。在APC突变的人类结肠癌细胞系（COLO205-F1756 clone 4）中，CCT251545抑制Wnt信号通路活性，IC50值为0.035 nM[1]。
在小鼠和大鼠中，CCT251545表现出适度的清除率，具有中度至高的口服生物利用度。在COLO205-F1756 clone 4肿瘤异种移植小鼠中，70 mg/kg的CCT251545每日两次口服9天显著抑制WNT信号，降低37.5％的肿瘤重量[1]。
参考文献：
[1]. Mallinger A, Crumpler S, Pichowicz M, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem, 2015, 58(4): 1717-1735.
[2]. Dale T, Clarke PA, Esdar C, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol, 2015, 11(12): 973-980.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1661839-45-7 |
| 分子式 | C23H24ClN5O |
| 分子量 | 421.92 |
| 化学名称 | 8-(3-chloro-5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)pyridin-4-yl)-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one |
| 溶解度 | ≥42.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.33 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C[n]1ncc(-c(cc2)ccc2-c2cncc(Cl)c2N(CC2)CCC2(CCN2)C2=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CCT251545 是一种可口服的 WNT 信号转导强效抑制剂，在 7dF3 细胞中的 IC50 为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，可用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。 |
沪公网安备 31011002003500