Carbenoxolone disodium
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥418.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Carbenoxolone disodium(甘珀酸二钠)是11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制剂[1]。
11β-HSD是一个酶家族,参与调节糖皮质激素进入类固醇受体。
在牛主动脉内皮细胞(BAEC)中,Carbenoxolone disodium能阻断间隙连接通讯(GJC),调节Cx43的表达,而Cx43的表达基于连接的开放[2]。
Carbenoxolone disodium是11β-HSD的抑制剂,可引起低钾血症和高钠血症。在雄性大鼠中,腹腔注射CX(100 mg/kg)1小时后,抑制了肝、肾、垂体、海马、丘脑和杏仁核中的11β-HSD。第三脑室注射CX(1.5 mg/kg),抑制了海马和垂体中11-HSD催化的皮质酮向11-dehydrocorticosterone的转变,产生多动行为,对于肝脏或肾脏没有影响。脑室内注射CX(10-50ug/rat)抑制下丘脑和海马的11β-HSD [1]。这些结果表明,低剂量的CX可以改变特定脑区11β-HSD的活性而不影响其在外周组织中的活性,在垂体中只有轻微的活性,这些为研究该酶的关键作用提供了方法。
参考文献:
[1]. Jellinck PH, Monder C, McEwen BS, et al. Differential inhibition of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase by carbenoxolone in rat brain regions and peripheral tissues. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993, 46(2): 209-213.
[2]. Sagar GD, Larson DM. Carbenoxolone inhibits junctional trasnfer and upregulates connexin43 expression by a protein kinase A-dependent pathway. J Cell Biochem, 2006, 98(6): 1543-1551
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 7421-40-1 |
| 分子式 | C34H48Na2O7 |
| 分子量 | 614.72 |
| 化学名称 | disodium;10-(3-carboxylatopropanoyloxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1H-picene-2-carboxylate |
| 溶解度 | ≥30.74 mg/mL in DMSO; ≥39.1 mg/mL in EtOH; ≥55.1 mg/mL in H2O |
| SMILES | CC1(C2CCC3(C(C2(CCC1OC(=O)CCC(=O)[O-])C)C(=O)C=C4C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)[O-])C)C)C)C.[Na+].[Na+] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 卡贝诺酮二钠盐是甘草酸(HY-N0184)的活性代谢产物,也是人类 11β-HSD 和细菌 3α、20β-HSD 的抑制剂。卡贝诺酮二钠盐是一种间隙连接解偶联剂,也是一种有效的疫苗病毒复制抑制剂。卡贝诺酮二钠盐可用于消化道、食道和口腔溃疡及炎症的研究。卡贝诺酮二钠盐可抑制 Vaccinia 病毒的复制。 |



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