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Carbenoxolone disodium

 
Catalog No.
A8389
11β-HSD抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
50mg
¥ 418.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Carbenoxolone disodium(甘珀酸二钠)是11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制剂[1]。

11β-HSD是一个酶家族,参与调节糖皮质激素进入类固醇受体。

在牛主动脉内皮细胞(BAEC)中,Carbenoxolone disodium能阻断间隙连接通讯(GJC),调节Cx43的表达,而Cx43的表达基于连接的开放[2]。

Carbenoxolone disodium是11β-HSD的抑制剂,可引起低钾血症和高钠血症。在雄性大鼠中,腹腔注射CX(100 mg/kg)1小时后,抑制了肝、肾、垂体、海马、丘脑和杏仁核中的11β-HSD。第三脑室注射CX(1.5 mg/kg),抑制了海马和垂体中11-HSD催化的皮质酮向11-dehydrocorticosterone的转变,产生多动行为,对于肝脏或肾脏没有影响。脑室内注射CX(10-50ug/rat)抑制下丘脑和海马的11β-HSD [1]。这些结果表明,低剂量的CX可以改变特定脑区11β-HSD的活性而不影响其在外周组织中的活性,在垂体中只有轻微的活性,这些为研究该酶的关键作用提供了方法。
参考文献:
[1]. Jellinck PH, Monder C, McEwen BS, et al. Differential inhibition of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase by carbenoxolone in rat brain regions and peripheral tissues. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993, 46(2): 209-213.
[2]. Sagar GD, Larson DM. Carbenoxolone inhibits junctional trasnfer and upregulates connexin43 expression by a protein kinase A-dependent pathway. J Cell Biochem, 2006, 98(6): 1543-1551

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文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt614.72
Cas No.7421-40-1
FormulaC34H48Na2O7
Solubility≥30.74 mg/mL in DMSO; ≥39.1 mg/mL in EtOH; ≥55.1 mg/mL in H2O
Chemical Namedisodium;10-(3-carboxylatopropanoyloxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1H-picene-2-carboxylate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1(C2CCC3(C(C2(CCC1OC(=O)CCC(=O)[O-])C)C(=O)C=C4C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)[O-])C)C)C)C.[Na+].[Na+]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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