BML-190
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥354.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1090.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BML-190(IMMA)是有效的和选择性的CB2受体的配体(Ki值 = 435 nM).
大麻素受体(CB1和CB2)属于G蛋白偶联受体(GPCR),在各种生理过程中起着重要作用,如认知与免疫功能.
在表达人Cb2受体的HEK-293细胞中,BML-190促进毛喉素诱导的cAMP积累.此外,在表达CB2受体和16z44的细胞中,BML-190也减少磷酸肌醇的基础水平产生[1].
BML-190在LPS(脂多糖)激活的炎症中起着重要作用[2],能降低人细胞因子分泌并降低单核细胞神经毒性[3].BML-190促进成纤维细胞集落形成[4]并缓解胶原诱导的关节炎[5].
参考文献:
[1] New DC, Wong YH. BML-190 and AM251 act as inverse agonists at the human cannabinoid CB2 receptor: signalling via cAMP and inositol phosphates. FEBS Lett. 2003 Feb 11;536(1-3):157-60. PubMed PMID: 12586356.
[2] Chang YH, Lee ST, Lin WW. Effects of cannabinoids on LPS-stimulated inflammatory mediator release from macrophages: involvement of eicosanoids. J Cell Biochem. 2001;81(4):715-23. PubMed PMID: 11329626.
[3] Klegeris A, Bissonnette CJ, McGeer PL. Reduction of human monocytic cell neurotoxicity and cytokine secretion by ligands of the cannabinoid-type CB2 receptor. Br J Pharmacol. 2003 Jun;139(4):775-86. PubMed PMID: 12813001; PubMed Central PMCID: PMC1573900.
[4] Scutt A, Williamson EM. Cannabinoids stimulate fibroblastic colony formation by bone marrow cells indirectly via CB2 receptors. Calcif Tissue Int. 2007 Jan;80(1):50-9. Epub 2007 Jan 4. PubMed PMID: 17205329.
[5] Zhang L, Zhang X, Wu P, Li H, Jin S, Zhou X, Li Y, Ye D, Chen B, Wan J. BML-111, a lipoxin receptor agonist, modulates the immune response and reduces the severity of collagen-induced arthritis. Inflamm Res. 2008 Apr;57(4):157-62. doi: 10. 1007/s00011-007-7141-z. PubMed PMID: 18648754.
[6] Zhang Q, Ma P, Cole RB, Wang G. In vitro metabolism of indomethacin morpholinylamide (BML-190), an inverse agonist for the peripheral cannabinoid receptor (CB(2)) in rat liver microsomes. Eur J Pharm Sci. 2010 Sep 11;41(1):163-72. doi: 10.1016/j.ejps.2010.06.004. Epub 2010 Jun 11. PubMed PMID: 20542112; PubMed Central PMCID: PMC2907062.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 2854-32-2 |
| 分子式 | C23H23ClN2O4 |
| 分子量 | 426.89 |
| 化学名称 | 2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]-1-morpholin-4-ylethanone |
| 溶解度 | ≥42.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Cc1c(CC(N2CCOCC2)=O)c(cc(cc2)OC)c2[n]1C(c(cc1)ccc1Cl)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BML-190(IMMA) 是一种强效且具有选择性的 CB2 受体配体(对 CB2 和 CB1 的 Ki 值分别为 435 nM 和 > 2 μM)。 IC50 值:435 nM(Ki CB2) 靶点:CB2 受体 体外BML-190 在 HEK-293 细胞中通过福斯可林刺激机制增加 cAMP 的积累。其他研究表明,BML-190 可降低培养上清液对 SH-SY5Y 人中性母细胞瘤细胞的毒性。各种研究表明,BML-190 是研究神经母细胞瘤增殖的重要工具。BML-190 能以浓度依赖的方式减少 LPS 诱导的 NO 和 IL-6 的产生。BML-190 还能抑制 LPS 诱导的 PGE2 生成和 COX-2 诱导。 在体内 |



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