BAY-598
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥6363.00 | 请咨询 | |
| 25mg | ￥19090.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为27 nM。
BAY-598是一种基于氨基吡唑啉的体内探针，作用于SMYD2。
SMYD2是一种催化SET结构域，含有可以单甲基化组蛋白和非组蛋白蛋白上赖氨酸残基的蛋白甲基转移酶。已经在癌细胞系以及不同癌症患者中发现SMYD2的过表达。
体外：之前的数据表明，BAY-598是SMYD2甲基转移酶活性的一种肽竞争性、SAM非竞争性抑制剂，与 SMYD2 SAM底物复合物结合。在一组32个额外甲基转移酶上测试BAY-598，结果显示，BAY-598对SMYD2具有> 100倍的选择性，对最近相关的甲基转移酶SMYD3具有非常弱的活性。尽管证明BAY-598对SMYD2抑制和PAR1拮抗作用都具有活性，但对SMYD2的选择性相对于PAR1超过50倍[1]。
体内：在动物研究中，用10、30、70或100 mg/kg的 BAY-598对携带皮下肿瘤异种移植物的小鼠每天一次口服治疗，持续3天。结果显示，从30 mg/kg剂量开始，BAY-598可以显著降低甲基化，在100 mg/kg组中作用最显著。用10 mg/kg的 BAY-598治疗对甲基化水平没有表现出显著影响，尽管接触10 mg/kg的BAY-598约9小时接近细胞IC50，表明更高时长的接触可达实现体内效用的IC50[1]。
临床试验：到目前为止，BAY-598仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Eggert E,Hillig RC,Koehr S,et al. Discovery and Characterization of a Highly Potent and Selective Aminopyrazoline-Based in Vivo Probe (BAY-598) for the Protein Lysine Methyltransferase SMYD2. J Med Chem.2016 May 26;59(10):4578-600.
产品性质
| CAS号 | 186348-23-2 |
| 分子式 | C44H57NO17 |
| 分子量 | 871.92 |
| 化学名称 | (3aS,4R,7R,8aS,9S,10aR,12aS,12bR,13S,13aS)-13-(benzoyloxy)-4-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxy-5-methylhexanoyl)oxy)-9-hydroxy-5,8a,14,14-tetramethyl-2,8-dioxo-3a,4,7,8,8a,9,10,10a,12,12a,12b,13-dodecahydro-6,13a-methanooxeto[2'',3'':5',6 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C[C@@H]([C@H](C(O[C@H]1[C@]2([C@]3([C@H]([C@@]4([C@]5([C@@]([H])(C[C@@H]([C@]4(C([C@@H](C(C3(C)C)=C1C)OC(C)=O)=O)C)O)OC5)OC(C)=O)[H])OC(C6=CC=CC=C6)=O)OC(O2)=O)[H])=O)O)NC(OC(C)(C)C)=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500