BAN ORL 24
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
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| 100mg | 请咨询 | 请咨询 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BAN ORL24是一种选择性的NOP抑制剂,pK(i)值为9.62 [1]。
NOP(痛敏肽/孤啡肽FQ (N/OFQ)肽受体)是一种G蛋白偶联受体,并在调节多种脑活动中起重要作用[2]。
BAN ORL24是一种强效的NOP抑制剂,与其他NOP抑制剂相比具有最高的亲和力。当用CHO(hNOP)细胞进行测试时,BAN ORL24给药表现出较高的细胞膜亲和力,以及比经典阿片受体更高的选择性[1]。在具有更高基础易化率的异源表达NOP受体的SG神经元中,BAN ORL24治疗50秒提高前脉冲和后脉冲的钙电流[3]。
在鼠尾回缩试验中,BAN ORL24(10 mg/kg)与N/OFQ(1 nmol)联合用药可拮抗脊髓以上和脊髓给药的致痛作用和镇痛作用。在相同的实验条件下,BAN ORL24没有影响3 nmol内吗啡肽-1鞘内注射的镇痛作用[1]。
参考文献:
[1]. Fischetti, C., et al., Pharmacological characterization of the nociceptin/orphanin FQ receptor non peptide antagonist Compound 24. Eur J Pharmacol, 2009. 614(1-3): p. 50-7.
[2]. Donica, C.L., et al., Cellular mechanisms of nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ) peptide (NOP) receptor regulation and heterologous regulation by N/OFQ. Mol Pharmacol, 2013. 83(5): p. 907-18.
[3]. Mahmoud, S., et al., Modulation of silent and constitutively active nociceptin/orphanin FQ receptors by potent receptor antagonists and Na+ ions in rat sympathetic neurons. Mol Pharmacol, 2010. 77(5): p. 804-17.
产品性质
| 物理外观 | Off White solid |
| CAS号 | 475150-69-7 |
| 分子式 | C27H37Cl2N3O2 |
| 分子量 | 506.51 |
| 小分子别名 | BAN ORL 24 free base |
| 化学名称 | (2R)-1-benzyl-N-(3-spiro[1H-2-benzofuran-3,4'-piperidine]-1'-ylpropyl)pyrrolidine-2-carboxamide;dihydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C1CC(N(C1)CC2=CC=CC=C2)C(=O)NCCCN3CCC4(CC3)C5=CC=CC=C5CO4.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BAN ORL 24 游离碱是一种拮抗剂。BAN ORL 24 游离碱对 CHO 细胞中的痛觉素(NOP)受体有拮抗作用,其值为 0.24 nM。 |



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