Asunaprevir是一种有效的NS3蛋白酶口服抑制剂，IC50值为1 nM[1]。

Asunaprevir是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶的抑制剂。它可以抑制丙型肝炎病毒的NS3 / 4A蛋白酶的6种主要基因型1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a和6a，其 IC50值分别为0.7 nM、0.3 nM、15 nM、78 nM、320 nM、1.6 nM、1.7 nM和0.9 nM。使用纯化的重组全长HCV NS3 / 4A蛋白酶复合物，对于基因型1a和基因型1b，asunaprevir的Ki值分别为0.4 nM和0.2 nM。其抑制的机理是asunaprevir的酰基磺酰胺与NS3蛋白酶的催化位点以非共价方式相互作用。在不同的细胞系，包括肝、T淋巴细胞、肺癌、子宫颈癌和胚胎，asunaprevir抑制HCV RNA复制。Asunaprevir对于其它RNA病毒无明显作用。Asunaprevir的渗透性类似于在人体内可以良好吸收的化合物。Asunaprevir的代谢率测试表现出低的中间代谢清除。在体血浆和组织暴露显示，asunaprevir具有一定的嗜肝性[2]。

参考文献：
[1] Scola PM, Sun LQ, Wang AX, Chen J, Sin N, Venables BL, Sit SY, Chen Y, Cocuzza A, Bilder DM, D'Andrea SV, Zheng B, Hewawasam P, Tu Y, Friborg J, Falk P, Hernandez D, Levine S, Chen C, Yu F, Sheaffer AK, Zhai G, Barry D, Knipe JO, Han YH, Schartman R, Donoso M, Mosure K, Sinz MW, Zvyaga T, Good AC, Rajamani R, Kish K, Tredup J, Klei HE, Gao Q, Mueller L, Colonno RJ, Grasela DM, Adams SP, Loy J, Levesque PC, Sun H, Shi H, Sun L, Warner W, Li D, Zhu J, Meanwell NA, McPhee F.  The discovery of asunaprevir (BMS-650032), an orally efficacious NS3 protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):1730-52.?
[2] McPhee F, Sheaffer AK, Friborg J, Hernandez D, Falk P, Zhai G, Levine S, Chaniewski S, Yu F, Barry D, Chen C, Lee MS, Mosure K, Sun LQ, Sinz M, Meanwell NA, Colonno RJ, Knipe J, Scola P. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor Asunaprevir (BMS-650032). Antimicrob Agents Chemother. 2012 Oct;56(10):5387-96.?