AS 1269574
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | 请咨询 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AS 1269574，（2-[2-(4-溴苯基)-6-甲基嘧啶-4-基]氨基乙醇），可在正常小鼠中诱导葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）及提高葡萄糖耐受。AS 1269574是GPR119的激动剂，EC50值为2.5 μM[1][2]。
GPR119在胰腺β细胞中高表达。该受体通过提高胞内cAMP浓度，增强GSIS效果[2]。
以1或10 μM的AS 1269574处理20 min，16.8 mM葡萄糖预处理的小鼠胰腺MIN-6 β细胞的胰岛素分泌与DMSO溶剂组相比显著提高。相比之下，AS 1269574不可影响低浓度葡萄糖（2.8 mM）预处理的MIN-6细胞的胰岛素释放[2]。
在正常小鼠中，以100 mg/kg的AS 1269574单一处理可显著降低2 h后（AUC0-2h）的血糖的曲线下面积（AUC）。AS 1269574相比溶剂对照可显著提高小鼠的血浆胰岛素AUC0-2h。单一口服100 mg/kg的AS 1269574不能显著降低禁食或喂食小鼠的葡萄糖AUC，表明AS 1269574不具有降血糖作用[2]。
参考文献：
[1]. Shigeru Yoshida, Hirotsugu Tanaka, Hiroyuki Oshima, et al. AS1907417, a novel GPR119 agonist, as an insulinotropic and β-cell preservative agent for the treatment of type 2 diabetes. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2010, 400: 745-751.
[2]. Shigeru Yoshida, Takahide Ohishi, Tetsuo Matsui, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2010, 400: 437-441.
产品性质
| 物理外观 | A solution in ethanol |
| CAS号 | 330981-72-1 |
| 分子式 | C13H14BrN3O |
| 分子量 | 308.17 |
| 小分子别名 | AS1269574 |
| 化学名称 | 2-((2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl)amino)ethanol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc1nc(-c(cc2)ccc2Br)nc(NCCO)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS1269574 是一种强效的口服 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中的 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 可激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌。AS1269574 仅在高糖条件下才能特异性地诱导胰岛β细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 具有研究 2 型糖尿病的潜力。 |
沪公网安备 31011002003500