APD668
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1235.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥967.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1829.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5575.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8920.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
APD668是高效选择性G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM,对hERG通道具有中度的抑制作用(IC50 = 3 μM),在啮齿动物模型中也具有调节葡萄糖的体内效应[1].
GPR119主要表达于人和啮齿动物的胰腺中,其作为一种膜受体,在雄性Wistar大鼠应答高葡糖糖浓度产生胰岛素中发挥重要作用,也是糖尿病治疗的潜在靶点[2].GPR199也定位于胃肠道,通过降低食物摄取,为肥胖症治疗和其他相关代谢疾病的治疗提供了潜在的靶点[3].
在转染人GPR119的HEK293细胞中,给予APD688能够提高腺苷酸环化酶活化,随后以葡萄糖依赖的方式提高胰岛素释放[1].
Zucker糖尿病性脂肪肝(ZDF)大鼠口服APD688超过8周导致血糖和糖化血红蛋白(HbAc1)水平显著降低.此外,此化合物通常不具有遗传毒性,在人肝微粒体中对除CYP2C9 (Ki = 0.1 μM)外的其它CYP异构体无明显抑制作用[1].
参考文献：
[1]. Semple G, Ren A, Fioravanti B, et al. Discovery of fused bicyclic agonists of the orphan G-protein coupled receptor GPR119 with in vivo activity in rodent models of glucose control. Bioorg Med Chem Lett, 2011, 21(10):3134-41.
[2]. Soga T, Ohishi T, Matsui T, et al. Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G-protein-coupled receptor. Biochem Biophys Res Commun, 2005, 326(4):744-51.
[3]. Overton HA, Babbs AJ, Doel SM, et al. Deorphanization of a G protein coupled receptor for oleoylethanolamide and its use in the discovery of small molecule hypophagic agents. Cell Metab, 2006, 3(3):167-75.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 832714-46-2 |
| 分子式 | C21H24FN5O5S |
| 分子量 | 477.51 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.4 mg/mL in DMSO; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)OC(=O)N1CCC(CC1)OC2=NC=NC3=C2C=NN3C4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | APD668 是一种强效、选择性和口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 分别为 2.7 nM 和 33 nM。除 CYP2C9 外（Ki=0.1 μM），APD668 对五种主要 CYP 同工酶均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。 |
沪公网安备 31011002003500