Catalog No. B7034

AMN 082 dihydrochloride

Name: AMN 082 dihydrochloride,AMN082,97075-46-2
Brand: APExBIO
SKU: B7034
Price: 2035 CNY
Availability: InStock

（别名：AMN082）

mGluR7的变构激动剂

规格	价格	货期	数量
10mg	￥2035.00	现货

CAS号：97075-46-2纯度：99.48%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

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Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit

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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

AMN 082 dihydrochloride是mGluR7的一个特异性变构激动剂[1]。在没有正向变构激动剂时，AMN 082体外激活人类mGlu7受体的EC50为64 nM [2]。

MGlu受体属于家族3 G-蛋白偶联受体（GPCR）[2]。GPCR代谢型谷氨酸受体7（mGluR7）在神经系统中广泛表达。MGluR7参与许多生理过程，如突触可塑性和神经保护[1]。

在转染N末端Myc标记的mGluR7a分离培养的海马神经元中，0.5-1 μM 的AMN082引起mGluR7内化。该受体的内化增加至对照水平的291 ± 30％。 AMN082与mGluR7的结合位点不同于受体上的谷氨酸结合口袋，常规竞争性拮抗剂不能阻止变构激动剂活化受体[1]。

在体内，AMN082可以渗透到脑，从而调节野生型动物的应激激素（ACTH和皮质醇）的水平。但这些效果在mGluR7 ko小鼠中未被检测到[2]。

参考文献：
[1]. Pelkey KA, Yuan X, Lavezzari G, et al. mGluR7 undergoes rapid internalization in response to activation by the allosteric agonist AMN082. Neuropharmacology, 2007, 52(1): 108-117.
[2]. Gasparini F, Spooren W. Allosteric modulators for mGlu receptors. Current neuropharmacology, 2007, 5(3): 187-194.

产品性质

物理外观	White solid
CAS号	97075-46-2
分子式	C₂₈H₂₈N₂·2HCl
分子量	465.45
小分子别名	AMN082
化学名称	N1,N2-dibenzhydrylethane-1,2-diamine dihydrochloride
溶解度	≥45.2 mg/mL in DMSO; ≥1.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥1.96 mg/mL in H2O with ultrasonic
SMILES	C(CNC(c1ccccc1)c1ccccc1)NC(c1ccccc1)c1ccccc1.Cl.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

AMN082 是一种选择性、口服活性和脑穿透性 mGluR7 激动剂，可通过跨膜结构域中的异构位点直接激活受体信号传导。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞中，AMN082 能有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合（EC50 值为 64-290 nM）。AMN082 对其他 mGluR 亚型和某些离子型谷氨酸受体具有选择性。抗抑郁作用。