A 582941
α7烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的部分激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1425.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4275.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A 582941是α7烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的高度选择性部分激动剂，对人α7烟碱受体的EC50值为4260 nM [1]。
nAChRs属于五聚体的配体门控离子通道家族。它们由多个α（α2-α10）和β（β2-β4）亚基组成。与其他胆碱受体相比，α7胆碱受体具有较高的钙离子渗透性。这些受体调节多种神经递质的释放，包括乙酰胆碱、谷氨酸盐和GABA [1]。
在FLIPR中，根据钙离子的动态效果发现，A 582941没有激活重组的异聚烟碱受体（α4β2、α3β2、α3β4或α4β4）。在表达天然人α3β4nAChRs受体的IMR-32细胞中，A 582941没有产生激动剂效果，药效浓度高达100,000 nM，效果小于20％。在爪蟾卵母细胞中表达α9α10乙酰胆碱受体，高达100,000 nM的A 582941并没有诱导产生电流。对于烟碱受体，A 582941只激活α7亚型同聚体[1]。
在基于嗅觉暗示的短期记忆大鼠模型中，在几乎等于第一次session的第二次session中，盐水对照组的成年大鼠认知能力较差，A 582941治疗导致成年大鼠的探索时间剂量相关性减少，表现出认知的改善[1]。
参考文献：
[1]. Tietje KR, Anderson DJ, Bitner RS, et al. Preclinical Characterization of A-582941: A Novel α7 Neuronal Nicotinic Receptor Agonist with Broad Spectrum Cognition-Enhancing Properties. CNS neuroscience & therapeutics, 2008, 14(1): 65-82.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 848591-90-2 |
| 分子式 | C17H20N4 |
| 分子量 | 280.37 |
| 小分子别名 | A-582941 dihydrochloride |
| 化学名称 | (3aR,6aR)-2-methyl-5-(6-phenylpyridazin-3-yl)octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole |
| 溶解度 | <28.04mg/ml in DMSO; <14.02mg/ml in 1eq. HCl |
| SMILES | CN(C1)C[C@H](C2)[C@H]1CN2c1ccc(-c2ccccc2)nn1 |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-582941 二盐酸盐是一种强效、选择性和脑穿透性的 α7 nAChR 部分激动剂；在大鼠脑膜和人类额叶皮层中的 Kis 分别为 10.8 和 16.7 nM。A-582941 二盐酸盐还能与人类 5-HT3 受体结合；Ki 为 150 nM。A-582941 有潜力用于与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知障碍研究。 |
沪公网安备 31011002003500