(±)-J 113397
NOP受体拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4123.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥14842.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
(±)-J 113397是ORL1受体的强效选择性非肽类拮抗剂，对人类ORL1的Ki值为1.8 nM[1]。
ORL1受体是G蛋白偶联受体。它在结构上与阿片受体相关。十七肽痛敏肽/孤啡肽FQ是一种内源性配体[2]。
在CHO-ORL1细胞中，痛敏肽/孤啡剂量依赖性地抑制毛喉素诱发的cAMP的累积，EC50值为0.22 ± 0.011 nM。J-113397浓度增加引起痛敏肽/孤啡肽FQ浓度响应曲线右移。数据表明，J-113397以一种竞争方式抑制痛敏肽/孤啡肽与ORL1的相互作用[1]。
在甩尾试验中，小鼠侧脑室注射0.01-1 nmol的痛敏肽/孤啡肽FQ或生理盐水，生理盐水侧脑室注射没有明显改变甩尾的潜伏期。大于0.01-1 nmol的痛敏肽/孤啡肽FQ的剂量可缩短等待时间。使用J-113397注射15分钟后，痛敏肽/孤啡肽FQ作用达到最大跌幅。痛敏肽/孤啡肽FQ的作用持续了超过60分钟。J-113397会剂量依赖性地抑制痛敏肽/孤啡肽FQ诱导的小鼠甩尾潜伏期的缩短。30 mg/kg 剂量的J-113397可完全逆转痛敏肽/孤啡肽FQ引发的痛觉过敏[1]。
参考文献：
[1]. Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist. European journal of pharmacology, 2000, 402(1): 45-53.
[2]. Mollereau C, Mouledous L. Tissue distribution of the opioid receptor-like (ORL1) receptor. Peptides, 2000, 21(7): 907-917.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 217461-40-0 |
| 分子式 | C24H37N3O2 |
| 分子量 | 399.57 |
| 小分子别名 | (±)-J-113397 |
| 化学名称 | 1-((3R,4R)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)piperidin-4-yl)-3-ethyl-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one |
| 溶解度 | <19.98mg/ml in DMSO; <19.98mg/ml in ethanol |
| SMILES | CCN(c(cccc1)c1N1[C@H]2[C@H](CO)CN(CC3CCCCCCC3)CC2)C1=O |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | (±)-J-113397是一种强效、选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂；对克隆人ORL1的Ki值为1.8 nM。J-113397 可抑制痛觉素/孤儿素 FQ 刺激的 GTPγS 与表达 ORL1 的 CHO 细胞的结合；IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究神经痛素/榄香素 FQ 的生理作用。 |
沪公网安备 31011002003500