17-DMAG (Alvespimycin) HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
17-DMAG是Hsp90的抑制剂，IC50值为62±29 nM[1]。
17-DMAG可与Hsp90的ATP结合基序相结合，抑制Hsp90的蛋白伴侣活性。17-DMAG可引起Hsp90客户蛋白的错误折叠和随后的降解，如EGFR、AKT、突变p53和IKK。由于在肿瘤细胞中，有更多特异构象的Hsp90可与17-DMAG相结合，而且Hsp90的许多客户蛋白有助于肿瘤细胞的生长，因此，17-DMAG对肿瘤细胞的毒性作用比正常细胞更强[2]。
据报道，17-DMAG是一种抗肿瘤剂，在体外和初始体内实验中具有更广泛的利用活性和更多药物易处理的特性。在NCI 60细胞系中，17-DMAG可以有效抑制细胞生长，GI50值为0.053 mM。在4个Freiburg人类肿瘤异种移植黑色素瘤模型和2个肺癌异种移植物中，17-DMAG在2个肺癌异种移植物和2/4个黑色素瘤模型中具有高活性，而在另外两个黑色素瘤模型，MEXF 462和MEXF 514中没有活性[3]。
参考文献：
[1] Jie Ge, Emmanuel Normant, James R. Porter, Janid A. Ali, Marlene S. Dembski, Yun Gao, Asimina T. Georges, Louis Grenier, Roger H. Pak, Jon Patterson, Jens R. Sydor, Thomas T. Tibbitts, Jeffrey K. Tong, Julian Adams, and Vito J. Palombella. Design, synthesis and biological evaluation of Hydroquinone derivatives of 17-Amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J. Med. Chem. 2006, 49, 4606-4615.
[2] Xiaoping Sun, Jillian A. Bristol, Satoko Iwahori, Stacy R. Hagemeier, Qiao Meng, Elizabeth A. Barlow, Joyce D. Fingeroth, Vera L. Tarakanova, Robert F. Kalejta, Shannon C. Kenney. Hsp90 Inhibitor 17-DMAG Decreases Expression of Conserved Herpesvirus Protein Kinases and Reduces Virus Production inEpstein-Barr Virus-Infected Cells. Journal of Virology. 2013, 87 (18): 10126–10138.
[3] Melinda Hollingshead, Michael Alley, Angelika M. Burger, Suzanne Borgel,Christine Pacula-Cox, Heinz-Herbert Fiebig, Edward A. Sausville. In vivo antitumor ef?cacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 56: 115–125.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 467214-21-7 |
| 分子式 | C32H48N4O8·HCl |
| 分子量 | 653.21 |
| 小分子别名 | Alvespimycin hydrochloride |
| 化学名称 | [(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-21-[2-(dimethylamino)ethylamino]-6-hydroxy-5,11-dimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl] carbamate;hydrochloride |
| 溶解度 | ≥26.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥3.04 mg/mL in H2O |
| SMILES | CC1CC(C(C(C=C(C(C(C=CC=C(C(=O)NC2=CC(=O)C(=C(C1)C2=O)NCCN(C)C)C)OC)OC(=O)N)C)C)O)OC.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 17-DMAG是Hsp90的抑制剂，IC50值为62±29 nM。 |
| 靶点 | HSP90 |
| 生物活性数据 | 62±29 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Peng Zhou, Becky K.C. Chan, et al. "A Three-Way Combinatorial CRISPR Screen for Analyzing Interactions among Druggable Targets." Cell Rep. 2020 Aug 11;32(6):108020. PMID:32783942
- 2. Bhola PD, Ahmed E, et al. "High-throughput dynamic BH3 profiling may quickly and accurately predict effective therapies in solid tumors." Sci Signal. 2020;13(636):eaay1451. PMID:32546544
- 3. Katayama K, Noguchi K, et al. "Heat shock protein 90 inhibitors overcome the resistance to Fms-like tyrosine kinase 3 inhibitors in acute myeloid leukemia." Oncotarget. 2018 Sep 28;9(76):34240-34258. PMID:30344940
沪公网安备 31011002003500