Clascoterone

克拉司酮（CAS号19608-29-8）是一种新型强效外用抗雄激素化合物，核心作用于皮肤层雄激素受体，通过竞争性阻碍睾酮与双氢睾酮和细胞内受体的结合发挥生物学效应，是治疗寻常痤疮的潜在有效药物。

体外研究聚焦其抗雄激素活性，结果显示，克拉司酮在仓鼠侧翼器官检测中表现出较强的局部抗雄激素活性，其药理作用主要与对雄激素受体的竞争性拮抗能力相关，不过核心药物靶点仍需进一步深入探究。尤为关键的是，该化合物无明显全身效应，这一特性使其成为治疗雄激素依赖性皮肤病的新型安全候选药物。

体内实验进一步验证了其活性特征：在仓鼠侧翼器官试验中，克拉司酮展现出强效局部抗雄激素活性，但在大鼠体内未表现出抗雄激素作用，也不会影响促性腺激素分泌异常的现象。作为外用抗雄激素，其活性显著优于多种同类药物：效力比黄体酮强 4 倍，比氟他胺约强 3 倍，比非那雄胺约强 2 倍，与醋酸环丙氯地孕酮的活性相近 [1]。

2011 年 Trifu 等人开展的临床试验，专门评估了 1% 克拉司酮治疗寻常痤疮的安全性与疗效，并与安慰剂及 0.05% 维甲酸霜进行对比。研究共纳入 77 名男性受试者，随机分组后每晚用药，持续治疗 8 周。统计结果显示，1% 克拉司酮在减少总病灶数、炎性病变数及降低痤疮严重指数方面显著优于安慰剂，且未引发任何重大副作用。此外，尽管无统计学显著性差异，1% 克拉司酮的临床改善起效更快，整体疗效也优于 0.05% 维甲酸霜 [2]。

参考文献：

[1] Celasco G, Moro L, Bozzella R, Ferraboschi P, Bartorelli L, Quattrocchi C, Nicoletti F.  Biological profile of cortexolone 17alpha-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgen antagonist. Arzneimittelforschung. 2004;54(12):881-6.

[2] Trifu V, Tiplica GS, Naumescu E, Zalupca L, Moro L, Celasco G.  Cortexolone 17α-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilot randomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 005% cream. Br J Dermatol. 2011;165(1):177-83.