ZM 447439
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥363.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥681.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2363.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
ZM 447439是一种新型有效的和选择性的Aurora激酶抑制剂,Aurora激酶属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族,对细胞分裂期间染色体的准确分离必不可少。体外实验中,ZM 447439抑制纯化的重组Aurora A和Aurora B蛋白的IC50值分别为110 nM和130 nM,从而抑制组蛋白H3丝氨酸10的磷酸化。ZM 447439特异性抑制Aurora激酶,对大多数其他蛋白激酶如CDK1/2/4、IKK1/2、 PLK1、CHK1、 cFLT2、KDR2、FAK 和 Zap-70基本无抑制作用(IC50 > 10 μM),而对MEK1、SRC 和LCK的IC50值分别为1.79 μM、1.03和0.88 μM[1-3]。
参考文献:
[1] Li M, Jung A, Ganswindt U, Marini P, Friedl A, Daniel PT, Lauber K, Jendrossek V, Belka C. Aurora kinase inhibitor ZM447439 induces apoptosis via mitochondrial pathways. Biochem Pharmacol. 2010 Jan 15;79(2):122-9. doi: 10.1016/j.bcp.2009.08.011. Epub 2009 Aug 15.
[2] Ditchfield C, Johnson VL, Tighe A, Ellston R, Haworth C, Johnson T, Mortlock A, Keen N, Taylor SS. Aurora B couples chromosome alignment with anaphase by targeting BubR1, Mad2, and Cenp-E to kinetochores. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):267-80.
[3] Long ZJ, Xu J, Yan M, Zhang JG, Guan Z, Xu DZ, Wang XR, Yao J, Zheng FM, Chu GL, Cao JX, Zeng YX, Liu Q. ZM 447439 inhibition of aurora kinase induces Hep2 cancer cell apoptosis in three-dimensional culture. Cell Cycle. 2008 May 15;7(10):1473-9. Epub 2008 Mar 12.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 331771-20-1 |
| 分子式 | C29H31N5O4 |
| 分子量 | 513.59 |
| 小分子别名 | ZM-447439 |
| 化学名称 | N-[4-[[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]amino]phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥25.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4)OCCCN5CCOCC5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ZM 447439是一种选择性Aurora B激酶抑制剂,IC50值为50 nM。 | ||
| 靶点 | Aurora B | Aurora C | Aurora A |
| 生物活性数据 | 50nM | 250 nM | 1 μM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Tomoaki Sobajima, Katarzyna M Kowalczyk, et al. "PP6 regulation of Aurora A–TPX2 limits NDC80 phosphorylation and mitotic spindle size." J Cell Biol. 2023 May 1;222(5):e202205117. PMID: 36897279
- 2. Naheed Arfin Borah, Swatishree Sradhanjali, et al. "Aurora Kinase B Expression, Its Regulation and Therapeutic Targeting in Human Retinoblastoma." Invest Ophthalmol Vis Sci. 2021 Mar 1;62(3):16. PMID:33704359



沪公网安备 31011002003500