Zibotentan (ZD4054)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥5192.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ZD4054是内皮素受体的特异性拮抗剂。
自分泌内皮素（ET）-1 /内皮素受体（ETAR）途径是参与卵巢癌发生的几个过程的重要调节器。
体外实验：在人卵巢癌ETAR阳性细胞系中，ZD4054有效抑制基底和ET-1诱导的细胞增殖，抑制AKT和p42 / 44 MAPK的磷酸化，并增加细胞凋亡，这是通过抑制bcl-2和活化caspase-3以及多聚（ADP-核糖）聚合酶蛋白发挥作用的[1]。
在体实验：在HEY卵巢癌异种移植中，ZD4054抑制肿瘤的生长，与紫杉醇抑制效果相当。ZD4054依赖性的肿瘤生长抑制与增殖指数、MMP-2表达和微血管密度的降低相关[2]。
临床试验：测定ZD4054在中国患者群体的PK和安全性情况，与先前报道类似。研究结果表明，在所分析的病人群体之间，ZD4054没有临床相关的种族间差异[3]。
参考文献：
[1] Morris CD, Rose A, Curwen J, Hughes AM, Wilson DJ, Webb DJ. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52.
[2] Rosanò L, Di Castro V, Spinella F, Nicotra MR, Natali PG, Bagnato A.ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.
[3] Li J, Liu Y, Qian J, Wu L, Kemp J, Nii M, Tomkinson H, Zuo Y, Ranson M, Usami M.Single- and multiple-dose pharmacokinetics, safety and tolerability of zibotentan (ZD4054) in Chinese men with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jul;70(1):57-63.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 186497-07-4 |
| 分子式 | C19H16N6O4S |
| 分子量 | 424.43 |
| 小分子别名 | Zibotentan |
| 化学名称 | N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridine-3-sulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥7.2 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc(nc1OC)cnc1NS(c1c(-c(cc2)ccc2-c2nnc[o]2)nccc1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Zibotentan（ZD4054）是内皮素（ET）A的特异性拮抗剂，IC50值为21 nM。 |
| 靶点 | ETA |
| 生物活性数据 | 21 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Qu L, Zhang X, et al. "Phenotypic assessment and ligand screening of ETA/ETB receptors with label-free dynamic mass redistribution assay." Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2019 Nov 28. PMID:31781785
- 2. Moody TW, Ramos-Alvarez I, et al. "Endothelin causes transactivation of the EGFR and HER2 in non-small cell lung cancer cells."j.peptides.2017.01.012. Epub 2017 Jan 31. PMID: 28153500
沪公网安备 31011002003500