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YYA-021

 
Catalog No.
B3705
gp120-CD4相互作用抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 709.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,145.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 2,290.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 4,145.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

YYA-021是小分子CD4类似物,能抑制HIV侵入[1].

CD4是一种细胞表面蛋白.1型人免疫缺陷病毒(HIV-1)通过病毒包膜糖蛋白gp120与细胞表面CD4的相互作用,进而侵入靶细胞.CD4类似物抑制gp120与CD4的相互作用,由此抑制HIV侵入[1].

YYA-021是小分子CD4类似物,能抑制HIV侵入.YYA-021完全抑制gp120-CD4相互作用[1].在感染猿猴人类免疫缺陷病毒分离株MNA(SHIV MNA)或HIV-1 MNA假病毒的TZM-bl细胞中,YYA-021抑制SHIV MNA和HIV-1包膜糖蛋白侵入.KD-247 (anti-V3 loop mAb,50 μg)中和50% 的HIV-1 MNA.然而,20 μM YYA-021存在的情况下,KD-247 (<0.05 μg)中和50%的HIV-1 MNA,表明YYA-021和KD-247具有协同中和作用.YYA-021存在的情况下,SHIV MNA对IgG更加敏感[2].

在Jcl:SD大鼠中,YYA-021.HCl的最大耐受剂量为2.5 mg.尾静脉注射的YYA-021基于其疏水性,表现出广泛的组织分布.在恒河猴中,YYA-021.HCl的最大耐受剂量为35.3 mg [1].

参考文献:
[1].  Hashimoto C, Narumi T, Otsuki H, et al. A CD4 mimic as an HIV entry inhibitor: pharmacokinetics. Bioorg Med Chem, 2013, 21(24): 7884-7889.
[2].  Otsuki H, Hishiki T, Miura T, et al. Generation of a replication-competent simian-human immunodeficiency virus, the neutralization sensitivity of which can be enhanced in the presence of a small-molecule CD4 mimic. J Gen Virol, 2013, 94(Pt 12): 2710-2716.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt317.43
Cas No.144217-65-2
FormulaC18 H27 N3 O2
SolubilityLimited solubility
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)NC(=O)C(=O)NC2CC(NC(C2)(C)C)(C)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description YYA-021是竞争性gp120-CD4相互作用抑制剂.
靶点 gp120-CD4 interaction          
IC50            

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

YYA-021