U0126-EtOH
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥388.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥954.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥3000.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
U0126-EtOH(CAS 1173097-76-1)是MEK1和MEK2激酶的选择性抑制剂,展示出大约70 nM和60 nM的IC50值。U0126-EtOH特异性地结合到MAP激酶激酶MEK1和MEK2,对ERK底物和ATP表现出非竞争性的方式,有效地阻止了ERK信号的下游磷酸化和激活。这种化合物最初被识别为AP-1转录活性的抑制剂。在使用HT22型小鼠神经细胞和培养的初级皮层神经元的细胞测定中,U0126-EtOH通过防止ERK1/2的磷酸化,减少了由氧化谷氨酸毒性和低氧/重氧化引起的细胞损伤。U0126-EtOH乙醇是探究 MEK/ERK 信号通路的常用工具化合物,尤其适用于神经元氧化应激损伤相关的模型研究。
参考文献:
[1] Duncia J V, Santella III J B, Higley C A, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1998, 8(20): 2839-2844.
[2] Satoh T, Nakatsuka D, Watanabe Y, et al. Neuroprotection by MAPK/ERK kinase inhibition with U0126 against oxidative stress in a mouse neuronal cell line and rat primary cultured cortical neurons. Neuroscience letters, 2000, 288(2): 163-166.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1173097-76-1 |
| 分子式 | C18H16N6S2·C2H6O |
| 分子量 | 426.56 |
| 化学名称 | (2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile;ethanol |
| 溶解度 | ≥21.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCO.NC(Sc(cccc1)c1N)=C(C(C#N)=C(N)Sc(cccc1)c1N)C#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | U0126-EtOH是一种高选择性的MEK1/2抑制剂;IC50值为0.07 μM/0.06 μM;对ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和性比PD98059高100倍。 | |
| 靶点 | MEK1 | MEK2 |
| 生物活性数据 | 0.07 μM | 0.06 μM |



沪公网安备 31011002003500