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YH239-EE

 
Catalog No.
B4756
p53-MDM2拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 800.00
现货
50mg
¥ 3,227.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

YH239-EE是一种有效的p53-MDM2拮抗剂[1].

p53是一种转录因子,是一种肿瘤抑制子.MDM2是p53的负调控子.p53和MDM2的相互作用是新的抗癌药物靶点[1].

YH239-EE是一种有效的p53-MDM2拮抗剂.在OCI-AML-3细胞中,YH239-EE可有效抑制细胞增殖.在AML细胞系中,YH239-EE可诱发细胞周期停滞以及亚G1期细胞积累.YH239-EE可分别在OCI-AML-3\MOLM-13和NB4 AML细胞系中诱导11.8倍\5.6倍和13.1倍的细胞凋亡.在MOLM-13细胞中,YH239几乎没有凋亡效应.但是,YH239-EE可显著诱发细胞凋亡.在MOLM-13细胞中.(+)-YH239-EE和()-YH239-EE可抑制代谢活性,EC50值分别为7.5 μM和25.2 μM,分别诱导13.7%和51.5%的活细胞凋亡.(+)-YH239-EE(20 μM)可诱导p53,并能显著激活caspase 3和7[1].

参考文献:
[1].  Huang Y, Wolf S, Beck B, et al. Discovery of highly potent p53-MDM2 antagonists and structural basis for anti-acute myeloid leukemia activities. ACS Chem Biol, 2014, 9(3): 802-811.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt504.41
Cas No.1364488-67-4
FormulaC25H27Cl2N3O4
Solubility≥50.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name(Z)-N-(tert-butyl)-2-(6-chloro-2-(ethoxycarbonyl)-1H-indol-3-yl)-2-(N-(4-chlorobenzyl)formamido)acetimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCOC(C1=C(C(N(C=O)CC2=CC=C(Cl)C=C2)/C(O)=N/C(C)(C)C)C3=C(N1)C=C(Cl)C=C3)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description YH239-EE是一种有效的p53-MDM2拮抗剂和细胞凋亡诱导剂.
靶点 p53-MDM2          
IC50            

质量控制