XL335
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥935.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥617.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥855.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2660.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥3990.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
XL335是法尼酯X受体(FXR)的有效的、选择性可口服激动剂,EC50值为4 nM[1]。
在人肝癌Hep3B细胞中,XL335通过作用于FXR,减少IL-6诱导的CRP的mRNA和蛋白表达。在野生型(WT)小鼠中,XL335显着减少LPS诱导的SAP和SAA3 mRNA的表达,而在FXR/ KO小鼠中没有变化[2]。
另外,在肝癌细胞中,XL335阻断棕榈酸(PA)诱导的脂质积聚。在体内,XL335减少小鼠中门静脉内毒素的水平以及果糖诱发的炎症。XL335减弱脂多糖(LPS)诱导小鼠中的炎症,抑制ADRP的表达[3]。
参考文献:
[1] Flatt B1,Martin R,Wang TL,Mahaney P,Murphy B,Gu XH,Foster P,Li J,Pircher P,Petrowski M,Schulman I,Westin S,Wrobel J,Yan G,Bischoff E,Daige C,Mohan R. DiscoveryofXL335(WAY-362450), ahighlypotent,selective, andorallyactiveagonistof thefarnesoidXreceptor (FXR). J Med Chem.2009 Feb 26;52(4):904-7. doi: 10.1021/jm8014124.
[2] Zhang S1,Liu Q,Wang J,Harnish DC. Suppressionofinterleukin-6-inducedC-reactiveproteinexpressionbyFXRagonists. Biochem Biophys Res Commun.2009 Feb 6;379(2):476-9.
[3] Liu X1,Xue R2,Ji L1,Zhang X1,Wu J3,Gu J1,Zhou M4,Chen S5. Activation of farnesoid X receptor (FXR) protects against fructose-inducedliver steatosis via inflammatory inhibition and ADRP reduction. Biochem Biophys Res Commun.2014 Jul 18;450(1):117-23.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 629664-81-9 |
| 分子式 | C25H24F2N2O3 |
| 分子量 | 438.48 |
| 小分子别名 | Turofexorate isopropyl |
| 化学名称 | propan-2-yl 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-2,6-dihydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylate |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.4 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)OC(C(c1c(C(C)(C)C2)c3ccccc3[nH]1)=CN2C(c(cc1)cc(F)c1F)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 呋喃妥因异丙酯(FXR-450)是一种强效、选择性和口服生物可利用的 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。 |



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